宜春阿力甜

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英国药物安全委员会在仔细审查了嗦吗甜作为医药品的一种陚形剂的安全性 与适用性后,于1981年10月批准使用。嗦吗甜特别能替代糖精应用于医药品, 它还能增强凉性药物的风味,它还有其他几种用途目前仍在临床试验中。
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子,而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1:要的影 响因子。显然,他们的结论并不-致,丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而,应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时,这种差异经常会存在。QSAR分析结果,往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说,丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关,故可用lgP (分配系数)来代替。另外,通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象,所以忽略了构象方面的任何影响,这也影响了分析结果 的精确性。
4-PAS在系统中的浓度也会影响得率,浓度过低,反应速率变慢,反应时间延 长;浓度过高,加速其他一些副反应,影响到产物的质量。图3-19所示为含 15% ~35%4-PAS甲基异丁基酮溶液的反应情况,其中乙酸浓度为8%,反碎 时间3h,显示浓度25%为佳(得率75% )。
要增加蔗糖的甜度就必须提高分子的亲油性,特别是在轴向4-C及r-c 位上,而2-C和3'-C滞保持羟基游离的状态,因为它们是甜味三角形理论中 的AH和B单元。如按单基团取代比较,蔗糖分子中各羟基的相对活性可大体排 列为:6,>6>4>r>2>3, 3\ 4'但这仅是个原则,羟基被活化而形成活化 级络合过程中还会受到空间阻碍作用,有些羟基在与较大基团作用时会因空间排 列阻碍而受抑制,从而失去应有的活性。例如,4位仲羟基虽比1,伯羟基活泼, 但在酯化反应中各羟基反应的活泼次序是.6-OH,6,-OH>r-OH>2-OHt 且在与像三苯基氣甲烷这样大的取代基团反应时,却是r位的伯羟基优先活化。 通过对氣代产物分离和鉴定,可知蔗糖分子立体选择性反应的反应活性顺序是: 6, - OH >6 - OH >4 - OH > 1, - OH >4, - OH。1, - OH 的氣化速度之所以缓慢, 是因为它是受阻的新戊基型的初级羟基,且毗连于a-异头物基团上。
[165]和[166]。反式化合物[丨65]是苦的,这与C02Me基团的化合物 [164]相一致。然而顺式化合物[丨66]中的一个非对映体有甜味,是蔗糖的 100?200倍。King等人总结认为,芳香环必须以顺式方式连接于肽键上才能得 到有甜味的化合物。相比较而言,与之有关的顺式脱氢阿斯巴甜图2-80 二肽化合物[3]及[163] ~ [167]的化学结构冬氨酰-顺式-脱氢苯丙氨酸甲酯)不具甜味。[丨66]与[167]两者间的这种 差异,是由于构象上的微妙差异和电子效应的不同引起的。
(2)通过/V-(3, 3-二甲基丁基)-L-a-天冬氨酸酯酰氣和丨苯 丙氨酸甲酯缩合来制备,反应过程中要通过通入HC1气体使反应液保持酸性, 以防止L-苯丙氨酸甲酯的自身缩合。
曰本在佛教节日里,有利用这种植物的发酵叶子作为甜茶消费的习惯。纯净 的Phylloduldn没有诱变活性,大鼠经口摄人2g/kg未出现死亡现象,没有急性 中毒现象但由于Phyllodulcin的水溶性较低,且甜味特性欠佳,极大地限制了 它的更广泛应用。
味的强度还与水溶性有关。完全不溶于水的物质实际上是没有味的,只有溶 解在水中才能刺激味觉神经。因此,甜味物质与舌表面接触时,需在舌表面溶解 后才能产生味觉。这样,产生味觉的时间就有快有慢,而且味觉持续时间也有长 有短,蔗糖比较容易溶解,甜味觉的产生较快,消失也较快;糖精较难溶解,因 此味觉产生得较慢,而味觉维持时间却较长。
阁3 -49 4,丨\ 4’,6、四氣-4, 4',6,-四脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成蔗糖的6,\\ 6^-三氣衍生物其甜度是蔗糖的25倍,但当其2-羟基被氯 取代后(图3-50),并经构型转化成为甘露糖异构体时,生成的2,6\ r, 6'-四氣衍生物就与奎宁一样苦。这证实了 a-羟基对保持甜味很東要,而且强 调了甜味剂生甜闭三角形的排列有着严格的空间要求。为了提髙D-葡萄糖、麦 芽糖和海藻糖的甜度而引人氣取代基团,制备了诸如6 -氣-6 -脱氧-D-葡萄 糖、4', 6'-二氣-4\ 6、二脱氧-麦芽糖和4,6-二氣-4,6-二脱氧-海 藻糖之类的化合物,但均未取得好的效果,这些衍生物有的还不如母体糖甜,而 更多的却是苦的。人们也对4 -氣-D -半乳糖及简单的糖苷衍生物的甜味特性 做了鉴定,它们同样没有甜味。这更证实了横跨蔗糖分子的羟基团,对维持蔗糖 的甜味十分重要。图3-50 2, 6\ r, 6'-四氧-2,6\ 6、四脱氧-过餺-蔗糖的合成

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