淇滨区三氯蔗糖
注：?系从天然物中提取出的紫杉叶素（TaxIfoirO鼠乍糖作衍生物。
①氟李糖基和葡萄糖基部分以椅式构象存在；②所有的芳族环呈平面状态，没有穹曲或扭曲；③糖苷釔基总体呈线型形状，虽有一定程度的曲折；④该化合物以两种互不相关的A、B构象存在，A、b之间的异香草醛基环 (iso - vanillyl ring)呈 90。的旋转关系。
由于各甜蛋白间只存在一些三肽序列相同，且它们连接抗体后就丧失了 甜味或变味特性，W此另外一些研究人员猜测一些氨基酸拉伸后参与形成能 被味觉识别器识别的结构。根据报道，仙茅蛋白分別和莫奈林、奇异果素和 嗦吗甜有2个、5个和6个相同的三肽，但免疫印迹分析结果表明，仙茅蛋 白的抗血淸只与奇异果素发生微弱的反应，而与嗦吗甜、莫奈林不发生反 应。假定这些推测的三肽是在分子表面，则它们应存在于5个完全铩露在表 面的环中：11 ~丨4、46~51、66 ~ 70, 76 -78, 106 ~ 109 0这些氨基酸序 列明显与没有甜味和变味特性的GNA不同。特别是，属于11~14、46~51 和66 ~70的氨基酸非常接近（1.50~1.60mn),能够构建一个一般的抗原 决定子（common antigenic determinant)，它能使味觉接收器失效。另外，多 肽链折叠后，仙茅蛋白的AsP71和Tyi65靠近并暴寐在表面，并且形成一个 类似于阿斯巴甜的味点。
其化学结构见图4 -18，它的甜度是蔗糖的 125?200倍，甜味特性比甜菊苷更接近于蔗糖。
1975年，日本石用和横山两人让小鼠摄入含7.0%甜菊苷的饲料56d后，没 发现其血糖值有何变化。而与之相反，须须末等人于1977年报道喂养10%的干 燥甜菊叶（相当于摄入占膳食总量0.5%的甜菊苷）4周后的动物的血糖值显著 下降。但1979年Lee等人报道每天喂养0.5 ~1.0g的甜叶菊提取物，56d后并没 有发现有何影响。
图2 -92 带有芳香基闭取代基二肽甜味剂的分子结构
在后续的研究中，人们优化了表2-68所示的环丙基酯二肽化合物的“下 面”酯基团。这其中，以正丙基酯的二肽化合物甜度最大，苄基酯的二肽化合 物[丨78]没有甜味，这与对应的成对二甲基化合物[169]甜度为0的情况一 样。有趣的是，iV-丙基-酰胺化合物[179]并不具甜味。
图2-81 疏水键合位与AH-B之间的距离（lOStn)
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
