兴庆区水苏糖
(二）结合小分子甜味剂的活性位点
图2 -37由单晶X -衍射法所推出的纽甜晶体中疏水取代基的U ■构象
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
酯化反成的条件还依赖于酰化试剂的特性。蔗糖和乙酸酐在碱性条件（如 吡啶溶液）下很容易反应，结果生成较高得率的蔗糖单酯化物。但在有水存在 且为强碱性的条件下，蔗糖和乙酸酐反应更容易生成多酯化物。尽管蔗糖的酰化 反应也可以在酸件环境中进行，但酸性环境容易导致蔗糖的水解。值得注意的 是，蔗糖在吡啶溶液中与乙酸酐作用，虽然可以生成较高得率的蔗糖单酯化物， 但单基团保护法的成功不仅取决于生成蔗糖单酯化物，还要求单酯化物尽可能以 S-6-a为主。因此，选择蔗糖和乙酸酐在弱碱性（吡啶溶液）条件下反应，以 保证生成高得率的蔗糖单酯化物。
要获得功能团的最佳定位往往很闲难的。刚性同型物[163]和[164]均 与L-苯异丙胺衍生物[3]有关，但它们的形状差别很大。茚基同型物[163] 是在芳香环的正位上连接甲基的，这样“上面”和“下面”基团处在同一平面 上，其甜度只有非限制对应物的1/5。在环丙基同型物[164]中，前面的甲基 连接于苄基碳原子上，天冬氨酰基和苯基处于反式状态，导致了甜味的完全丧失 (图 2-80)。
(四）以异氰酸环己酯和硫酸为原料
(4)通过?-(3，3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-0-酯羰基酸酐和 L-苯丙氨酸甲酯缩合来制备。其中；V-(3, 3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨 酸-j8-酯羰基酸酐由iV-(3, 3-二甲基丁基）-L-ck-天冬氨酸-卢-酚和碳酰 氯反应而制得。
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culin 酸性亚基 (NAS)或仙茅蛋白2。相应的，原来所发现的成分仙茅蛋内单 体，则被称为NBS或仙茅蛋白丨。用蛋白质测序仪测定NAS的氨基酸序列，发 现NAS为一个含有丨13个氨基酸残基的、N端被糖基化的酸性亚基。NAS的核 苷酸序列也已被测定。推测所得的氨基酸序列表明前体NAS-1由158个氨基酸 残基组成，且包含一个信号序列的22个氨基酸和C端扩展区的23个氨基酸残 基。NAS和仙茅蛋白的氨基酸一致性高达77%。
图2-14表明在等电点下，温度与溶解度 之间呈直线关系。在低于阿斯巴甜等电点 情况下形成盐溶液的趋势，有助于改善溶 解速率与溶解程度，这可通过先往系统中 溶解一种食用酸（柠棣酸、苹果酸等），然 后再加入阿斯巴甜，或者同时加人两者而 得以实现。
