宁乡市阿斯巴甜
(二）天冬氨酸的改进
毒性试验中也出现了唯一与纽甜有关的可逆转的临床生化变化，在给兔、狗 做为期13周剂量为0.6g/(kg_d)和为期一年剂鱼为0.8g/(kg ? d)的试验时， 出现了特异的肝脏碱性磷酸酶升高（4~5倍于对照组）。其他肝功能试验（如天 冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、谷氨酰转移酶和总胆色素）都没有改变，也没 有肝、胆道、胃肠道或骨的组织病理学发现。动物的单一碱性磷酸酶活性可以在 没有任何病变的基础上升高，是一种生理的适应，尤其是当环境改变时，并不是 添加纽甜所特有的。有试验也显示出人在食用13周纽甜以后没有出现碱性磷酸 酶和其他肝功能试验的改变。这表明在给予数千倍于预测消耗剂量的纽甜，在 兔、狗身上所观察到的可逆转的种系特异的血浆碱性磷酸酶活性升髙现象，是一 种非特异性的生理反应而不是毒性作用。
二聚体奇异果素的结构模拟表明其有两种可能具有代表性的模型。其中-个 模型的组氨酸-30位于两个单体奇异果素亚基的分界面。单体奇异果素不具备 此活性，因而奇异果素须以二聚体形式存在才能产生味道修饰作用。因此，含咪 唑基的侧链很冇可能影响二聚体中亚基间的相互作用，并在奇异果素通过质+化 引起味道修饰作用这一活性中扮演重要角色。
如果Thaumalococus果实尚未完全成熟就被摘下，甜蛋內的进一步生成还会 持续好几天，即使果实已经完全与植物相分开，此时如果用具有放射活性的二氧 化碳（l4co2)气体来进一步熟化这种未成熟的果实，那果实中所生成的甜蛋白 也有[14c]标记。该研究淸楚表明甜蛋A嗦吗甜的生成主要是通过假种皮，这 就为遗传控制提供了一个理想的机会。遗传控制的目的在于利用另一宿主来产生 嗦吗甜，全世界有两个单位较早进行这方面的研究：一是位于大不列颠坎特伯?雷 市（Canterbury)的Kent大学，另一个是位于荷兰Vlaardingen的Unilever研究室 中的微生物与有机化学研究组。
Vilsmeiei?试剂作为氣化试剂，反应温度必须髙于95T以使不活泼的V位发 生充分氣化反应，但反应温度过髙，反应时间过长，容易造成6-PAS分解或炭 化。我们对其氣化反应的温度和时间进行了系统研究，结果如图3-24所示，在 I15T下反应4h，TOSPA得率可达72. 3%。
Searie公司的研究人员最早对二肽分子的结构差异做丫研究，发现C -端氨 基酸可用一系列简单的胺分子来替代。为叙述方便，通常将二肽分子的结构特性 归纳为纸平面上的两个基团R,和R2, R,指“上面”基团，比指“下面”基团。 如表2-41所示，化合物[2]是由苄胺衍生而来的，缺少a-取代基R,,所以 没有甜味。由苯异丙胺衍生而得的氨化物[3]具有甜味，这说明酯基团并不是 必需的。同样是由苯异丙胺衍生的氨化物[4]却无甜味，这与阿斯巴甜甜二肽 分子L-或D-苯丙氨酸所表现的差异性，反映出对立体化学的要求是一致的。 在表2-41列出的K,基团（H、CH2OH)中，甲基具有的甜度最大，这表明较
当两种或两种以上甜味剂混合时，由于发生了协同增效作用，因此混合物甜 度大于各单独成分的甜度之和。嗦吗甜可与糖精、安赛蜜和甜菊苷等发生协同增 效作用，但与甜蜜素及阿斯巴甜的增效效果并不明显。两种甜味剂的甜度相等 时，混合时所出现的协同增效作用最明显。嗦吗甜还能掩盖糖精之类甜味剂所带 有的苦味，该效果在饮料中表现得特别明显，这或许是由于糖精苦味达到最大值 时嗦吗甜的甜味仍然继续维持者的缘故。若往嗦吗甜-糖精混合物中再添加些碳 水化合物塑味觉改良剂，还可进一步缩短嗦吗甜的甜味持续时间。可添加的物质 有葡萄糖醛酸、匍萄糖、岩藻糖、木糖醇、阿拉伯搪醇、乳酮糖、葡庚糖（glu- coheptose),半乳糖和半乳糖胺等。最适合与嗦吗甜混合的是蔗糖，其次是高果 糖浆、转化糖、麦芽糖和果糖等。嗦吗甜与转化糖混合物的甜度大约是5%蔗糖 溶液甜度的115倍，它与果糖混合物的甜度大约是15%蔗糖溶液甜度的57倍。
最近，这一机理还通过基于人体序列的全面的建模得以证实。这三种甜味蛋 白结构的楔形表面都与人受体的大空穴吻合。为了测试这个空穴是否是甜味蛋白 惟一可能的结合部位，Morini等人首次对活性Aoc - AB和/或Aoc - BA受体的表 面以及Roo - AB和/或Roo - BA模型进行了对接计算。
从图4-7可以看出，虽然加酶量不同，但反应一段时间后，转化反应趋向 平缓。增大酶量可加速达到转化平衡，但不能改变这种平衡；对各底物转化速率 比较发现，甜菊苷（S)的转化速率较快，其他糖苷转化速率较慢，只有在S基 本转化完成时才发生显著转化。因此当酶谊较少（<800U/g甜菊苷）时，在所 用反应时间内，转化未达到平衡，S的转化起主导作用。从转化底物来源看，当 加酶量较少时，主要为甜菊苷（S)进行转化，其他组分的转化萤较少。当酶届： 增加时，S的转化量增加较少，而其他组分的转化较显著。减少一半加酶虽同时 延长一倍反应时间的转化结果不如短时间但高加酶虽的结果，这可能是由于糖转 化过程中存在抑制作用。
(-)甜味受体的发现
