水富市安赛蜜

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(一)奇异果素的提取
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在不同条件下蔗糖水解反应的实验值及拟合结果如图4-23所示。可以看出,各 条件下的拟合结果和实验值吻合。蔗糖起始浓度为40mol/m3 [图4-23 (2)所示] 时,G和F浓度的实验值与计算值有微小差别,这可能是因为部分F异构化为G。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。
尽管对三氣蔗糖结晶体X -射线的结构分析表明,在2 - OH和3' - OH之间 会形成一个分子内氢键,其中2-OH是质子受体,3'-OH是质子供体。但在一 个稀释的含水溶液中,分子内部的氢键很可能分裂,断裂开的部分可分别与螺旋 形甜味蛋白质受体中末端氨基酸残基上髙度缺电子的NH/ (AHr,下标i■是 指甜味蛋白受体,下同)和富电子的CONH2 (Br)形成外部氢键。因此,3'- OH/2 -0具备成为三氣蔗糖AH/B对组成的客观条件。
TGS -6 -a与乙酸酐吡啶溶液充分反应得到TGSPA,此全酯化反应不涉及选 择性保护的问题,因此反应条件相对于蔗糖C-6位的单酯化来说要宽松得多而容 易进行。然后,通过乙酸乙酯或甲苯等有机溶剂将TGSPA从含水的体系中提取出 来,再经浓缩、结晶,最后脱除5个乙酰基,即可得到较纯的三氣蔗糖终产物。
从大量的安全性试验可以看出,纽甜和它的主要代谢产物(DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的,纽甜无诱变性、致畸性或致癌性,不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最,以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质,使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平(NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d),狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出),对于这几种动物而 言,纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且,一些试验表 明,人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之,大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
用弱酸在惰性溶剂中将4-PAS进行异构化,4位的乙酰基转移至6位,得 到较纯净的2, 3,6,3',4'-五乙酸蔗糖酯(6-PAS),理论得率为75%。弱 酸最好选用羧酸,尤其是诸如乙酸之类的脂肪族羟酸。为了缩短反应时间,必须 升高反应温度,试验表明适宜温度为80~15(TC,最佳温度lOO-UOt,反应 2~4h0故惰性溶剂的沸点应为丨00?丨40弋,且可溶解蔗糖五乙酸酯,如甲基异 丁基酮的沸点为lire。高温条件下羟酸生成自由H +可促进迁移反应,其反应 机制推测如图3-17所示。
对天然和变异莫奈林的构型研究表明,莫奈林的三维结构和两条硫醉蛋白酶 抑制剂——Cystatin和Stefin B非常相似,这说明莫奈林除了甜味外还可能有其 他一些生物学功能。

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