岷县二氢查耳酮
从图4-7可以看出，虽然加酶量不同，但反应一段时间后，转化反应趋向 平缓。增大酶量可加速达到转化平衡，但不能改变这种平衡；对各底物转化速率 比较发现，甜菊苷（S)的转化速率较快，其他糖苷转化速率较慢，只有在S基 本转化完成时才发生显著转化。因此当酶谊较少（<800U/g甜菊苷）时，在所 用反应时间内，转化未达到平衡，S的转化起主导作用。从转化底物来源看，当 加酶量较少时，主要为甜菊苷（S)进行转化，其他组分的转化萤较少。当酶届： 增加时，S的转化量增加较少，而其他组分的转化较显著。减少一半加酶虽同时 延长一倍反应时间的转化结果不如短时间但高加酶虽的结果，这可能是由于糖转 化过程中存在抑制作用。
[131]和[135]化学结构比较稳定，不易环化成二酮基哌嗪，但它们的甜 度均比阿斯巴甜小。后来，法国的研究者发现Af- (4-取代苯基甲氨酰基/硫代 甲氨酰基）-L -天冬氨酰二肽及其相应的氛基亚氨基化合物的甜度竟然比阿斯 巴甜甜100倍，令人大为吃惊。表2-60给出了部分典型例子。
加拿大健康保护局（CHPB)的一份研究是用雄、雌白鼠各50只，糖精虽 均是5%，幼畜断奶后喂以代饲料，两代动物喂养终身。试验表明第二代动物出 现了生长速度减慢现象（虽然其饲料摄入量并不减少），但繁殖力、寿命和血液 参数等没有变化。虽然在一些动物身上发现了明显的膀胱结石和肾结石，但其发 生率与试验处理没有关系。对照于控制组，5%糖精组的第二代动物上发现了明 显的膀胱肿瘤病变。
{三）甜菊苷的分子改性
美国的糖精制造商PMC Specialties集团有限公司，于1985年购买了原 Sherwin - Williams公司，他们使用比较先进的Maumee合成途径，如图6 - 13所 示。首先在0~51下往氨茴酸钠溶液中添加亚硝酸钠盐（在有硫酸存在条件 下），然后将生成的重氮化物质加到二硫化钠中，酸化之后，结晶析出有机二硫 化物。将收集到的二硫化物洗涤、离心分离并千燥后，在硫酸溶液中使之与甲醇 发生酯化反应。所生成的酯化合物与氣气发生氧化作用转变成邻甲酯基磺酰氣， 再与过景氨作用生成糖精铵，用硫酸中和之即成糖精。
(二）以环己胺和三氧化硫为原料
反应条件同图4-9。
图6 - 9 80T时糖精钠的水解曲线
