昭化区麦芽糖
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
很难说这是否是真正的第五个活性位点，或者这只是一个在不影响受体粮体 反应的情况下难以被扰动的临界区域。其他C族受体的数据表明，所有代谢型 受体的半胱氨酸贫集区域具有主要的结构作用。至于人体Ca2?受体，Hu等人发 现，hCaR的半胱氨酸富集区域在Venus flytrap结构域至hCaR的7TM的信号传 递和信息传递的序列特异性中起着关键作用。所有在这区域的突变都可能破坏甜 味受体的结构整体性。另一方面，楔形机制确实在无需提及这一另外结合部位的 情况下，为T1R3在与甜味蛋白相互作用中所起的关键作用提供了一个简明的 解释。
图6 - 20不具甜味的杂环化合物
位于英国曼彻斯特和利物浦的两所牙科学校对这方面做了更详细的研究，结 论仍是嗦吗甜不会引起龋齿现象的出现。后一所学校于1981年报道试验结果时 认为嗦吗甜会帮助大鼠修补龋府裂缝。这可能是由于嗦吗甜刺激了唾液腺分泌唾 液帮助裂缝修补的缘故。
甜菊作浓j?/(g/L>
图1 - 32 Brazzein和嗦吗甜与受体活性形态——Aoc - AB的对接的比较 (1)通过对接计算而得的两个Aoc - AB和15个Braacin分子结合的观察阳 (淡绿色部分为T1R2,深绿色郎分为T1R3, 部分为Braoein分子）
影响反应的主要因素婼Vilsmeier试剂和S - 6 - a的摩尔比、S - 6 - a浓度、 反应时间与反应温度，以上4个因素各取3个水平，如表3-6所示。
在双酶-化学联合法中，最值得关注的是优化G-6-a的发酵条件，以及 改善糖和糖酯的分离技术，这将有助于提高该法的效率。因此，脔要对G-6-a 形成过程中的生物化学和生理学机制，进行详细的研究以简化该操作。而快速分 析、良好的反应控制以及适时地终止反应，也是本方法所必需的。如能以蔗糖为 原料经微生物发酵作用直接生成S-6-a，这方法当然非常吸引人，在这方面值 得花大力气加以研究。
(二）利用半乳糖苷酶改性甜叶悬钩子苷
(四）双酶-化学联合法（单基团保护法}
