新干县结晶果糖

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新干县结晶果糖

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第四节高效甜味肽的进展
1963年,R. S. Shallenberger提出甜味的AH、B系统理论。1972年Kier在 AH、B体系中又引进亲脂的第三结合点,即X疏水部位,并提出著名的AH、 B、X甜味三角理论,使AH、B系统理论得到了重大完善。甜味三角理论的形 成,很大程度上弥补了 AH、B双氢键假说的不足,特別是对强力甜味剂的解释 更具有说服力。因此,尽管这种理论也遭到一些人的怀疑,AH、B、X甜味三角 理论仍然是目前为止人类所能找到的最有效的甜味学说。
1980年以后世界上有很多专利描述了甜菊苷可通过与其他一些物质 (包括甜物质)混合配制出许多供工业化生产或家庭使用的新型复合甜味 剂。这些复合甜味剂包括:甜菊苷与蔗糖的混合物;甜菊苷与葡萄糖的混合 物;甜菊苻或甜叶菊提取物与木糖的混合物;甜菊苷与蔗糖粉混合制成的一 种颗粒状产品(再加一些糖或糖密还可以浇注制模水溶性甜菊提取物与 氢化淀粉水解物在表面活性剂蔗糖脂肪酸酯作用下混合后经喷雾干燥而成的 制品;甜菊苷分散于熔融的氢化油后经冷却固化、破碎后分散于蛋白溶液中 凝结而成的制品;甜菊苷外包蔗糖的甜味剂;甜叶菊提取物和/或a-葡糖 基甜菊苷与异麦芽酮糖的混合物;浸溃于单糖、双糖和糖醉的甜菊提取物经 模制干燥而成的产品;甜菊苷与山梨糖醇、乳酸或乳酸钠的混合物;甜菊苷 在麦芽三糖聚合物水溶液中与天然甜味剂混合而成的一种膜状甜味剂;甜菊 苷与糊状麦芽糖醇的混合物;甜菊苷与甘草酸和氣化钾的混合物;甜菊苷与 乳酸钙、酒石酸钠、氣化钾或氯化钠的混合物;甜菊苷与蔗糖、麦芽糖醉混 合而成的一种低能世甜味剂(其甜度近似蔗糖);甜菊苷与阿斯巴甜混合而 成的一种对酸稳定的甜味剂;在水溶液中甜菊苷与葡萄糖混合而转变为甜菊 醉糖苷与果糖的混合物等。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
对转化体的胞内嗦吗甜含量测定后,发现在高产菌株中有较大一部分嗦吗甜 留在胞内。产率最高的菌株,胞内嗦吗甜含量约占总胞内蛋白的3%,且胞内嗦 吗甜也发生了部分降解。但在低产菌中胞内的嗦吗甜含量很低,这说明 A. awamori分泌系统?能已经超负荷,这就限制了嗦吗甜的产率。
如前所述,纽甜的平均和90%的每日消耗量是用纽甜来取代所有产品中的 阿斯巴甜来预测的,在美国这些预测值分别是0.04和0. lmg/(kg*d),这是个 非常保守的假定。然而,在实际上用纽甜来取代所有的阿斯巴甜是不太可能的, 而许多的其他甜味剂的使用会更进一步降低纽甜的用量。因此,预测的纽甜消耗 量远低于美国FDA所制定的可接受的每日摄人量,纽甜的实际消耗量也将会少 于市场前期的估计。
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
Searfe公司的早期研究表明,没有一种天然存在的氨基酸可代替天冬氨酸, 而且其氨基和羧基团必须保护未取代状态。如表2-55所示,用磷酸根
总之,三肽化合物的甜度比大小相似的二肽化合物低。三肽分子之所以会损 失甜度,可能焙因为亲水性的增加以及构象的限制,使得其整体分子的形状与大 小均未处于最佳状态的缘故。Ariyoshi进一步研究了四肽和五肽化合物,在所研 究的14种四肽中有3种的甜度仅是蔗糖的0.5 ~5.0倍,7种五肽没有甜味(表 2-66)。这表明低聚肽的分子越大,接近甜受体就越困难。表2 -66 二-五肽化合物的结构与甜度

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