华容县木糖醇
尸， 严
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
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Kohmura和Ariyoshi等通过Fnioc策略用固相合成法合成了马槟榔II，合成 步骤是：
③不影响人们的口腔卫生，不会引起牙齿龋变。
高效甜味剂的优点，集中体现在：①化学性质稳定，耐热、酸和碱，不易出现分解失效现象，故使用范围比 较广泛。②不参与机体代谢。多数高效甜味剂经口摄入后原原本本地排出体外，不 提供能量，适合糖浓病人、肥胖症人和老年人等特殊营养消费群使用。③甜度较高，-?般都在蔗糖甜度的50倍以上。④价格便宜，等甜度条件下的价格均低于蔗糖。⑤不是U腔微生物的合适作用底物，不会引起牙府龋变。
低熔点混合物是指反应物按一定比例混合后得到熔点比反应各成分的熔点都 要低的混合物。用这种混合物作为溶剂的反应也称无溶剂反应。2000年，Chuly oung Kim等用无溶剂反应的方法合成阿力甜二肽的衍生物N -苄氧羰基-L -天 冬氨酸乙酯-D-丙氨酰胺（W-CBZ-L-A8P (OEt) - D-AlaNH2),其中 N -苄氡羰基-L -天冬氨酸乙酯-D -丙氨酰胺是通过N -苄氧羰基-L -天冬 氨酸二乙酯（/V-CBZ-L-Asp (OEt) OEt)和 D-丙氨酰胺（D-AlaNH2)在 ? -胰凝乳蛋A酶的催化下缩合而成。Chulyoung Kim等还研究了此低熔点混合物 的特性和最佳反应条件。
若以摩尔浓度为计算基准，则在阈值浓度时新橙皮苷二氢杳耳酮（n)的 甜度为蔗糖的330倍，柚苷二氢查耳酮（1)甜度为蔗糖的490倍，HDG (III) 的甜度为蔗糖的390倍。由此可见，二氢查耳酮的甜度要比糖精（300倍）和甜 蜜素（30倍）来得大。
表2-44给出的L-天冬氨酰-L-氨基醇衍生物，是通过对“上面”或 “下面”基团的羟基化实现的。它们没有表2-43所列化合物的酯基部分，因此 分子的稳定性得以提高。带有“下面”无环基团的[36]和[37]甜度适中， [37]结构中的S，S异构物在四种可能的非对映体中甜度最大[D/L通常用来 表示氨基酸和碳水化合物的绝对构型，其余化合物的构型则用R/S来表示。R/S 标注法通常是用?套顺序规律（sequencerules)对不对称碳原子的4个基团进行 分类，属于Cahn-Ingold-Prelog系统标注法]。带有环烷基或二环烷基取代基 的[38] ~ [41],其甜度要大得多。表2 -44 L-天冬氨酰-L-氨基酵化合物的结构与甜度
以质量计，相对于2%蔗糖溶液，纽甜的甜度约为丨_倍（以摩尔数计约 为11000倍）；相对于5%蔗糖溶液，纽甜的甜度约为9000倍（以摩尔数计约为 丨_倍）；相对于10%蔗糖溶液，纽甜的甜度约为_倍（以摩尔数计约为 6600倍）。如图2-46所示，以质萤计相对于蔗糖的甜度，纽甜的甜度为1_ 倍，意味着lkg的纽甜相当于l_kg (10t)蔗糖的甜度。从图2-46还发现， 纽甜的相对甜度随浓度的变化而变化。阿斯巴甜的甜度以质貴计为蔗糖的180? 200倍，纽甜的甜度以质萤计为阿斯巴甜的30?60倍。因此，纽甜比任何?种 目前已商品化的甜味剂都要甜很多。
