西峰区果糖
髙效甜味剂的缺点，集中体现在：①甜味不够纯正，带有苦后味或金属异味，甜味特性与蔗糖还有一定的差距。②人工合成的髙效甜味剂不是食物的天然成分，球多或少存在着食用安全 性方面的疑问，让人无法放心大胆地使用，即使焙经严格毐理实验证实安全无毒 的产品，终究会因是人工合成品而给人一种“不安全”的感觉。
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果，提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想，如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候，平衡会转向打开的状态，此时， 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡，使之变为活性形式。因此，Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味，而中性条件下，甜味则十分弱。但是，至于pH的 变化是如何影响受体结构，这点研究人员仍未搞清楚，并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
溶解度的影响 溶解度之间的关系曲线餐桌甜味剂、饮料和甜什锦点心时，必须 充分考虑到这几个因素的综合影响。有些 专利文献描述了通过增强分散作用提高阿 斯巴甜的溶解度，以保证得到均匀、湿润 的产品。阿斯巴甜在其等电点（p/5.2)的水中 溶解度最小，其溶解度随温度升高而增大。
目前国际市场上已出现许多性质各异的强力甜味剂，这就为自由选择甜味剂
尽管如此，AH、B、X甜味三角理论仍具有一些局限，它并不能解释所有的 甜味现象。而且，目前所有有关甜味分子构效关系的理论都是在已知的甜味分子 基础上构建而成的假设体系，它在解释已知甜味分子的作用机理上取得了较为满 意的结果，但在利用它来探索未知的甜味分子方面却还存在着差距。因此，AH、 B、X甜味三角理论仍然需要得到进一步的完善。
Morini等人推测的可以结合“A型部位”的四种化合物——糖楮、阿力甜、 阿斯巴甜和6 - Cl - D -色氨酸中，至少有3种可与其他甜味化合物发生增效作 用。这表明，在单一亚基上的结合足以使受体活化，而在第二个亚基上结合配体 则可以强化反应。关键的一点是只有在两种甜味剂都是小分子甜味剂或一个为大 分子甜味剂和另一个为小分子甜味剂的情况下，才能观察到增效作用。倘若两个 都是大的非蛋由甜味剂的情况下，那么就不能观察到增效作用。
甘草和甘草甜作为有多种用途的药用品和食用品，已有数百年历史。在现 代医药工业上，由于甘草具有可口的味感和很强的甜味，因此仍受奇睐。甘草 甜对治疗胃和十二指肠溃疡是有效的，但有关它的抗溃疡、抗发炎的作用机理 尚未弄淸楚。最近的研究表明，甘草及其衍生物能抑制致龋齿细菌在牙齿表面 粘附而具有抗龋齿的特性。甘草甜素被美同食品与药物管理局列人“公认的 安全物质”名单中，其甜度比蔗糖甜50 ~ 100倍。甘草甜可口的味觉及在水溶 液中形成稳定的凝胶特性，更增加了它为抗龋齿剂的实用性。甘草有毒的副作 用是由于它具有类似矿物类皮质激素的活性。摄人甘草甜含量髙的糖果和药品 可导致血钾过少症、高血压及其他矿物类皮质激素副作用等病症。尽管如此， 它良好的医疗特性和抗龋齿特性正吸引着人们对它进行更深入的研究。
Jennings和Jones发现减少氣化磺酰反应中吡啶的用量可避免环状硫酸盐的 产生而产生氣硫酸酯。后者在后处理中可用甲醇碘化钠溶液去除，并释放出游离 的羟基。在这些条件下，可用甲基a-D-吡喃葡萄糖苷制得甲基-4，6-二 氣-4, 6-二脱氧-a吡喃半乳糖苷的2, 3-氣硫酸盐（图3-41)。在低 温条件下进行这个反应时，发现它是通过2, 3, 6-四氣硫酸盐这个中间产物， 经氣阴离子的亲核双分子取代，先是在C-6位上进行，得到6-氣化物，然后 在C-4位上缓慢取代并经构型颠倒，最后产生4，6-二氣-半乳糖苷-2，3- 氣化硫酸盐（图3-41)。图3-41氣化磺酰和甲基-?-D-吡喃葡萄糖苷的反应围3 -42通过在吡啶中与S02C12反应来改性蔗糖分子中的呋喃來糖苻琅元通过严格控制庶糖与氣化硝酸的多中心反应（multi - cenlred reactions)， 可产生氣化程度从1?5的衍生物。主要反应途径起始于半乳糖基-蔗糖的 6'-单氣衍生物（29%的得率），接下产生6，6^-二氣衍生物（29%得 率），之间是4, 6，6、三氣衍生物（50%得率）以及4，6，6^四氣衍生 物（45%得率）和4，6, r, 4\ 6'-五氣衍生物（图3 -43)。4f -氣代 硫酸盐的直接取代似乎是由于空间因素而被阻止。而f-氣取代基的引人是 通过3，4'-环氧化物实现的。通过对氣代产物的分离和鉴定，得知立体选 择性反应的反应活性顺序是：H0 - 6' > H0 - 6 > H0 -4 > H0 -厂> H0 - 4'。 ho-r的氣化速度之所以缓慢，是因为它是受阻的新戊基翌的初级羟基， 且毗连于《-异头物基团上。在四氣化碳和吡啶溶液中，使蔗糖与三苯磷发 生选择性反应能更容易地制得6，6^-二氣化物（得率>70%)r 4，6，1、 6^-四氣一4，6，\\ 6#-四脱氡-半乳糖基-蔗糖最好是用氣化锂取代蔗 糖，经过6，1', 6'-三苯基磺酸盐得到6, 6-氣化物，再与氣化磺酰 在C-4位上进行选择性反应而制得的（图3 -44)。1975年的分析认为， 这种化合物比固体蔗糖甜200倍，这是人们第一次制得的增甜的天然碳水化 合物衍生物。这种衍生物不但具有很好的口味感和甜味特性，而且不参与人 体代谢，因此是一种潜在的无能量强力甜味剂。从结构与甜味的关系来肴， 最初研制的一?种海藻糖衍生物~4，6，4\ 6、四氣-4，6，4\ 6、四 脱氧-半乳糖基-海藻糖（图3-45),不但没有甜味，反而与奎宁一样苦， 这种情况令人惊奇。
