安居区安赛蜜

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注:①来自 QjCCH (NHj)4—X—* ②来自一X— (COjMc) Ph
①蔗糖的三苯甲基化(屏蔽6、厂及6'位上3个伯位羟基团)和5个仲位羟 基乙酰化成乙酰基。
(三)其他毒理学分析
甜菊苷的毒理试验于20世纪20年代起源于日本Hokkaido大学,自20世纪 70年代起,日本、美同、韩国和巴西等国家都进行过这方面的研究。
图2 -45 17mg/L纽甜和525mg/L阿斯巴甜水溶液的瞬时甜味分布(2)滞后时间、,即强度达到超过基线水平所需的时间(s):阿斯巴甜 1.3,纽甜 1.5。(3)达到最大钱度所需的时间(s):阿斯巴甜丨2.3,纽甜丨6.6。(4)最大强度持续时间(s):阿斯巴甜6.1,纽甜2. 8(5)结束时间即强度回到基线水平所需的时间(0:阿斯巴甜80.5, 纽甜94. 8 o(6)曲线下总面积(以强度单位x时间表示):阿斯巴甜425,纽 甜49丨。.
m [127]的甜度是蔴糖的58倍,但令人难以理解的是,反式-2-甲基环己基 酯及其他酯并没冇甜味。D, L-Ama-DL-Ama-OMe的金刚烷基酯[丨28]具 有很高的甜度。
有三个独立的NMR分析支持了 FdD,构象。事实上是Murai等人首先提出 阿斯巴甜的构象优先性。在一个详细的研究中,他们使用具有空间专一性/3- CH2端经氘化处现的天冬氨酸和苯丙氨酸制备阿斯巴甜,就可确认分子中冷- (:H2质子的存在方式。之后通过对NMK分析,可知FnDn是优先存在的构象。 Takahashi等人在一个包含阿斯巴甜与环状糊精复合物的研究中,发现不管足对 复合的还是未复合的阿斯巴甜来说,FnDD是优先存在的构象。Asso等人描述了 存在于单合镨和镝复合物中阿斯巴甜的优先构象是Dn,尽管他们将之称为 hD,。
(-)全基团保护法
基于Searle公司的开拓性工作,Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论,这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进,发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂(甜度大于蔗糖的1000倍)至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2,而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性,这样有时会产生非常甜的化合物。
最初分离出马槟榔I和II两种组分,Liu等人进一步分离纯化,发现它有5 种同工蛋白,分别为马槟榔I、1-1、n、10和IV,原来所指的马槟榔1包括 了马槟榔丨、丨-1、in和iv。其中马槟榔n的热稳定性最高,人们对它的研究 也最多,在80T至少可保持48h甜味不被破坏,而其他同系物在80*C保持0.5h, 甜味即丧失,因而马槟榔U具有较高的开发价值。马槟榔的热稳定性(及由此 决定的甜味特性)与其他甜蛋白有较大不同,与某个氨基酸组成有关。如有研 究认为不同马槟榔类似物热稳定性的差别是由于B链47位上是精氨酸(热稳定 型)还是谷氨酸(热不稳定型)。

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