海南纽甜

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海南纽甜

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由于合成阿力甜二肽的氨基酸具有疏水性,在水中很难溶解,同时二肽反应 的过程中会产生水,因而此反应在水相中的效率较低。但若在有机相中反应,有 机相会改变酶的构象,致其变性,最终也将导致反应效率降低。而在低熔点混合 物中进行疏水氨基酸二肽合成反应,就能较好地解决这个问题。
将甜菊苷、可溶淀粉和浸麻芽孢杆菌MaciUus maccrans)的环糊精葡栅基 转移酶前后分别在40弋、281乙酸盐缓冲液中保持8h和10h,然后分离得到多 种转葡糖基组分(结构见图4-5),经分析知:主要转匍糖基产物中1 -la和 1 -lb是单葡糖基转化产物,1 -2a、1 -2b和1 -2c是双葡糖基转化产物, 1 -3a, l-3b、1-3c和1 -3d是三葡糖基转化产物,四葡糖基转化物的得率非 常低。
有关治疗十二指肠溃疡效果的报道则不很一致。在一个临床试验中让32个 男性病人摄取上述药片,每天空腹时服用5次,1次2片,并用内窥镜观察其十 二指肠的廉复情况。结果表明,有32位患者的十二指肠康复。另一些临床试验
选择最优的两种有机溶剂DMSO和MEA进行复配,研究其对反应产率的影 响。结果发现,最优的复配为9%的DMS0和18%的MEA (表2-37)。在该配 比下,酶反应的产率达到70. 3% (mol/mol) b加入DMSO和MEA对低熔点混合 物的熔点的影响见图2 -67。在加入9%的DMSO和18%的MEA的条件下,当 /V-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺按1: 1混合时,混合物的熔点 最低(27T),同时,况-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺的任意摩
所有的高等植物均能产生黄酮类化合物,它们是食物中的正常成分。根据已 知的知识,可以认为柑橘型二氢查耳酮甜味剂无致诱变活性、致癌性、致龋齿特 性及无明显的毒性,它们很快就被排出体外,其代谢情况与天然存在的母体黄烷 酮类化合物很相似。同时由于它们的甜度大,实际使用时需要萤很小,因此即使 具毒性也不会严重影响它们的应用。
表6 -5 安赛蜜在有机溶剂中的溶解度
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性,因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明,mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态:一种是与配体复合的形态(lewk.pdb);另外两种则不带配体,分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象,自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象,两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化,那么它也应该存在三种不同的 形态:含小分子质虽甜味剂(与谷氨酸分子相应)的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
有别于其他C族G蛋A偶联受体的是,甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测,TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体,并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是,几个月后,Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期,mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解,促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl,这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后,—个类似的模型表明,T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
Vilsmeiei?试剂作为氣化试剂,反应温度必须髙于95T以使不活泼的V位发 生充分氣化反应,但反应温度过髙,反应时间过长,容易造成6-PAS分解或炭 化。我们对其氣化反应的温度和时间进行了系统研究,结果如图3-24所示,在 I15T下反应4h,TOSPA得率可达72. 3%。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。

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