长宁县安赛蜜
图2-22比较了 401时以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中（水相和有机 相体积比为丨），合成Z-ASP-PheOMe的实验结果和计算结果，曲线表示计算 结果。由阍可见，在pH5.0时，Z-Asp-PheOMe (ZAPM)的理论值和试验值 很吻合。PH6.0时，反应刚开始二者吻合很好，但后来试验值大于理论值。这个
(六）甜味增效作用
很难说这是否是真正的第五个活性位点，或者这只是一个在不影响受体粮体 反应的情况下难以被扰动的临界区域。其他C族受体的数据表明，所有代谢型 受体的半胱氨酸贫集区域具有主要的结构作用。至于人体Ca2?受体，Hu等人发 现，hCaR的半胱氨酸富集区域在Venus flytrap结构域至hCaR的7TM的信号传 递和信息传递的序列特异性中起着关键作用。所有在这区域的突变都可能破坏甜 味受体的结构整体性。另一方面，楔形机制确实在无需提及这一另外结合部位的 情况下，为T1R3在与甜味蛋白相互作用中所起的关键作用提供了一个简明的 解释。
已通过对致死亡和体内细胞遗传分析来观察阿斯巴甜可能的诱变活性。试验 表明阿斯巴甜与细胞的突变频率没有关系，因此不具诱变活性。致畸忒验表明， 在规定摄取范围内阿斯巴甜对生育力、畸胎出现率、平均怀孕期、生产动物的生 命安全及生产动物一胎生下动物的大小和性别分布等均没有明显的影响^
1978年马里兰国家牙科研究所就嗦吗甜对大鼠的致龋齿特性做了专门评价，结 论是嗦吗甜不会引起牙齿龋变，但也不会抑制龋齿现象发生，即不具抗龌齿活性。
在上述试验中，单酯化和氣化反应中分别采用吡啶和DMF为溶剂，假 如这两步反应都使用DMF,便可合并两步反应于一步进行，这样就可简化制 备路线。以DMF代替吡啶作为单酯化反应的惰性溶剂，与吡啶作单酯化反 应溶剂进行比较，结果发现，无论以吡啶或是DMF作酯化试剂，其终产品 得率相当。
该法的主要特点是产品收率高、 产品质量稳定且冇保证、污染能治理、 生产周期比甲苯法短等。生产过程中 还可以根据市场需要随吋调整生产工 艺，采用不用甲苯进行氣化反应或酸 析反应，可以得到固体邻甲酸甲酯苯 磺酰氣或不溶性糖楮，两者都可以用 作农药中间体。
对三氧蔗糖来说，它以1-0H/2-0作为AHs/Bs对，而疏水部位lf- CH2 (Xs4)和甜味蛋白受体的第4个氨基酸残基（Xr4)作用，4-C1 (Xs5)和第5 个氨基酸残基（Xr5)作用，r-Cl (Xs8)和受体第8个氨基酸残基（Xr8)也 有一个接触。此外，三氣蔗糖果糖基上的&-C1在分子内氢键的作用下也与受 体活性位点发生相互作用，从而也扮演者一个疏水部位X的角色。甜味分子的 所有这些疏水部位与甜受体疏水部位的接触表面积及相互作用力强度共同决定着 甜味分子的甜度。
用溴化撖(CNBr)将B链蛋氨酸旁边的肽键切断，释放出八肽（Lys-Lys- Thr-Ile-Tyr-Glu-Asn-Glu),残余蛋白质分子的甜味彻底丧失。Frank等人 用同样的方法从A肽链C -端切断八肽碎链并分离开，但未报道对甜味的影响悄 况。有人通过甲基化法考察莫奈林分子中赖氨酸残基对甜味的影响，发现 20% ~40%的赖氨酸残基甲基化后尚不会引起甜味的完全丧失。但随者甲基化率 的提高，甜度会逐渐卜'降直至最终消失。
