广南县阿力甜
自1965年底，在历经16年的风风雨雨之后，对于美国纽特公司来说，1981 年7月24日是一个很值得永远纪念的日子。这一天，FDA最终决定再次批准阿 斯巴甜的使用，并于同年丨0月22日开始生效。随后的1982年8月13日和1983 年7月8日，FDA先后两次批准扩大阿斯巴甜在食品中的应用范围。在此之后的 6年间，FDA又相继批准阿斯巴甜在很多食品中的应用。1996年，FDA又批准 阿斯巴甜在所有工业化食品中的应用。
X疏水基团的引入同时也成功地解决了与甜味相伴的手性反常问题。因为 AH、B甜味理论不能解释这样一个事实：大部分D-氨基酸是甜的，但它的 L-对映体却不甜；而糖的D、L-对映体则都是甜的。AH、B. X甜味三角理论 认为，甜味蛋白受体的三个结合基团（一NH/、一0H、一R)是呈顺时针方向 排列的，因此甜味分子中的AH、B、X (如果有的话）生甜团只有呈顺时针方 向排列时才能和同样以顺时针方向排列的甜受体发生键联，从而产生甜味刺激， 如图1 -12所示。
使用产物沉淀法，当L - PheOMe过贵时在水溶液反应也能有很髙的得率， 其中Z - L - Asp - L - PheOMe与L - PheOMe形成不溶性沉淀。各取底物 2?10mL水中混合，并加人10mg嗜热菌蛋ft酶，起始pH6~8，在 概保持3 ~5h可得到Z-L-Asp-L-PheOMe ? L - PheOMe白色沉淀，该沉淀 得率大于95%。研究还发现，以外消旋化合物为反应底物时，只有L-PheOMe 参与缩合反应得到产物为Z-L-Asp-L-PheOMe，但D - PheOMe也能与Z-L- Asp-L-PheOMe形成沉淀。根据这些研究结果，Tosoh公司开发了生产工艺流程 (图2-20)，并在1984年完成了中试。
6.药理学试验
示。由此推测，甜味分子的疏水部位既不是固定的疏水基团，也不是一成不变的。 为了验证这-推测，人们猜测增加蔗糖果糖基部分的疏水性，将有助于它和甜受体 的结合，从而靖强甜味。表3-17所收集到的相关卤代蔗糖的甜度数据，支持了这 种猜测，因为氣取代果糖基上的C-r、C-4'和/或C-6涖羟基，均导致蔗糖衍 生物甜度的增加。
二肽分子模型瓜中相对大些的“下面”基团使结构有较大的可变性。 Ariyoshi等人考察了 Searle公司D-丙氨酸酯的同型物（表2-46)。亚甲基的 引入可以避免因天冬酰氨基团与酯羰基团反应生成二酮基哌嗪（DKP)的可能 性。环化成DKP是天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的一种重要分解途径，特别在中性 和碱性条件下。然而，所生成的化合物[50] ~ [56]中没有一种具有较强 的甜味。注：*2-甲基-丝fi醵衍生物。表2 -46 L -天冬氨酜-D-丙氨酸酯化合物的结构与甜
需说明的是，美国FDA的演讲声明稿是为了引导FDA成员对目前公众感兴 趣的一些话题能够作出合理而准确的回答，是由FDA新闻办公室负责起草的。 演讲稿的内容，会在资料不断充实的情况下加以修改。这种演讲稿不对FDA以 外的公众场合发表，但其全部内容均是可以公开的，并可在有关要求情况下予以
图3 -55 4'-氣-脱氧三氧蔗糖和 图3-56 4 -氣-4 -脱氧-
