望江县甜菊糖
表5-6 基因工程法生产嗉吗甜
以上四种合成方法中，方法（丨）和（2)均存在原料来源闲难，反应条件 苛刻等缺点，不利于工业化生产。方法（丨）和（4)所窬原料含氟化物，腐蚀 性强，且环境污染严重。方法（3)以工业上易得的氨基磺酸、双乙烯酮、三乙 胺、三氧化硫为原料，反应条件温和，产品收率高、纯度高，是一种较理想的工 业化生产方法，以下是对该法的详细介绍。
lg5 (甜度）=0. 194/+1.472<10-2尸-3.357& (2-31)
本反应是要使剩余的3个羟基全部氣化，不存在控制反应限度问题。近年又 报道了多种反应条件缓和、产率较髙、选择性良好的氣化试剂，如氣化氣亚甲基 二甲胺[(CH3)2N?=CHCl]Cle、四氣化碳与三苯基膦、磺酰氣、二氣正膦（如 三芳基二氣正膦、三芳氧基二氣化膦）、氧化三苯基膦与氣化亚砜。
毒性试验中也出现了唯一与纽甜有关的可逆转的临床生化变化，在给兔、狗 做为期13周剂量为0.6g/(kg_d)和为期一年剂鱼为0.8g/(kg ? d)的试验时， 出现了特异的肝脏碱性磷酸酶升高（4~5倍于对照组）。其他肝功能试验（如天 冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、谷氨酰转移酶和总胆色素）都没有改变，也没 有肝、胆道、胃肠道或骨的组织病理学发现。动物的单一碱性磷酸酶活性可以在 没有任何病变的基础上升高，是一种生理的适应，尤其是当环境改变时，并不是 添加纽甜所特有的。有试验也显示出人在食用13周纽甜以后没有出现碱性磷酸 酶和其他肝功能试验的改变。这表明在给予数千倍于预测消耗剂量的纽甜，在 兔、狗身上所观察到的可逆转的种系特异的血浆碱性磷酸酶活性升髙现象，是一 种非特异性的生理反应而不是毒性作用。
CH=C CH=C
三、甜菊苷的生产技术甜菊苷例商业化生产大多采用从甜叶菊中提取提取物后经精制而成。美国加 利福尼亚州的Dynapol实验室从事合成研究证明，合成物比提取物的甜味特性更 好。但合成法成本太高，目前难以形成商业化生产规模。
试验表明，4-PAS在酸（如草酸、乙酸、对甲苯磺酸及对甲磺酸吡啶盐 等）催化下发生水解反应，预计产物为4-PAS与6-PAS的混合物（两者极性 相近，柱层析无法分离），但不用分离而用乙酸在惰性溶剂中将4-PAS进行异 构化，4位的乙酰基转移至6位，最终得到单一产物，可见这是制条6-PAS最 简便的方法。
停止。滤去催化剂，将滤液罝于冰浴中，用浓盐酸酸化，然后置于冰箱中使其结 晶完成。收集柚莳二氢查耳酮晶体，水冼后使其在水中进行重结晶，真空干燥后 得104g (94%)的晶体（熔点not)。若再在丙酮中进行敢结晶，则可得到另 一种晶形的晶体（熔点212弋，质世94g)。
图2-32 各种蔬菜汁、水果汁与含525mg/L阿斯巴甜或17mg/L纽甜饮料中的甲醉总含爾 (包括可能转化生成的和实际含有的教量）
