佛坪县山梨糖醇
尸， 严
以核糖体蛋白质L41基因为标记，将用32P标记的含C. makosa的RIM - C基 因的Xbal -Sau3AI片段与Candida utUis ATCC9950的基因组DNA进行DNA杂交 分析，结果表明存在一个与KIM - C基因同源的基因。对Candida ut'dis ATCC9950的DNA用Sau3AI进行部分切割后的片段（5~10kb)转人经BamHI 酶切的质粒PBR322构建基因组DNA文库，用RIM - C基W探针对约30 000个 克隆子进行筛选，筛选得到5个正（positive)克隆子，对其中3个质粒构建了 限制性酶切谱图（图5-11)。该同源基W在质粒DNA上的大致位置通过对质粒 的限制性酶切片段进行DNA杂交分析得到。将能与探针杂交的4kb EcoRI片段 双向亚克隆至质粒pBluescript II SK进行DNA序列分析，现已测定广含L41基因 的2086hP的BamHI - SacI片段的DNA序列（图5 - 12),其排序策略如图5-11 所示。
纽甜是[/V- (3, 3-二甲基丁基）-L-cr-天冬氨酰基]-L-苯丙 氨酸-1-甲酯的俗称，其分子结构如图2-35所示。它的分子式C^HwI^Os， 相对分子质量 378.47，其中 C 63. 4%，H 7. 99%，N 7. 40% , 0 21. 14%。如图
起初在对小鼠/人体嵌合体的研究中，这些作者发现受体对lwtisole敏感的 分子基础只是人体T1R3原体的TM区域内的一些残基而已。用丙氨酸替换人 体T1R3 TM K域的残基，结果表明，有4个关键残基是受体对lacUsole产生敏 感性所必需的。人体T1R3 TM区域的分子建模和lactisole与假设的结合口袋的 自动对接研究证实了这一抑制剂与含有四个关键残基的跨膜域内的结合口袋是 对接的。
尽管敏感程度有差异，但全人类都能感觉到莫奈林强烈的甜味刺激。而各种 不同的哺乳动物对莫奈林的反应，其差异程度非常大，通过电生理学记录仪及行 为观察表明，萸奈林的甜味刺激对猪、兔、狗、仓鼠和小鼠均不起作用。猴 Ceropithecus aethiops和Macaca fasicularis与人类一样能感觉到莫奈林的甜刺激， 而猴Sanguinus midastamarin却没有反应。但所有这些动物都能感觉到蔗糖的甜 味刺激。这说明，莫奈林有自己独特的甜味接受体，某些动物由于缺乏这种受 体，故感觉不到其强烈的甜味刺激。
图3-30显示，低温对蔗糖C-6位的单乙酰化有显著效果。其原因可能在 于，在低温下各反应基团的活性都下降，蔗糖其余游离羟基活性被钝化，而最活 泼的C-6羟基此时尚有反应活性，因此S-6-a的得率较高。薄层色谱结果也 表明，随宥温度的升卨，反应产物渐趋复杂。当反应温度髙于0T时，薄层上出 现3个以上的斑点，其中S-6-a的斑点出现拖尾现象，斑点颜色也很浅。从图
二、莫奈林的物化性质
八、阿斯巴甜的应用
关于确定纽甜和脱酯化纽甜是否有药理学的活性的试验包括对心血管、呼 吸、肾脏、胃肠和自主神经系统的检查，另外的试验用来评价纽甜与肝脏代谢环 己烯巴比妥之间潜在的相互作用或它对中枢神经系统的药动学效应，这些试验的 结果表明纽甜和脱酯化纽甜没有药理学活性。
二肽甜味剂对/V-端结构有严格的要求，C-端却是经常可以变化的。苯丙 氨酸可在环上被取代，如可用L-蛋氨酸或L-酪氨酸替换苯丙氨酸，但这样会 损失一部分甜味。除了正位的一种-OMe衍生物外，用高级同系物替代酯基团 虽仍有甜味，但甜味随分子质谊的增加而减弱。表2-40总结了这方面早期的研 究情况。表 2-40早期有关阿斯巴甜化学结构的改进研究注：①所给数佰是相对于蔗糖甜度的倍数，下同。
