古丈县乳糖
羧基被取代的阿斯巴甜衍生物
表4 -27 不同来源的《 -半乳糖苷醵催化甜叶悬钩子苷的转糖苷反应产物
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的，结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外，那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐，因此不能用来说明问题。
选择性氣化4、6,的氣化试剂很多，如磺酰氣/吡啶、三芳基膦和四氣化 碳、Vilsmeier试剂、氧化三苯基膦和亚硫酰氣、二氧正瞵等。综合考虑原料成本 和易得性、反应安全性、反应条件与操作难易程度，确定重点研究Vilsmeier试 剂与三芳基膦-CC14。在选择氣化方法上，仅从产率及试剂的廉价易得的角度出 发，通常选用VUsmeier试剂。
酯化反应的条件取决于酯化试剂的特性，如与乙酸酐反应时受吡啶等杂环胺 的影响。试验表明，若酯化反应在催化剂催化、无水和极性非质子传递溶剂中进 行，可得到较高得率的蔗糖单酯化物。蔗糖和乙酸酐在弱碱性条件（如吡啶溶 液）下很容易反应，单酯化物的得率较高。但在含水的强碱性条件下，蔗糖和 乙酸酐反应更容易生成多酯化物。尽管蔗糖的酯化反应也可以在酸性环境中进 行，但酸性环境容易导致蔗糖的水解。
②国际研究发展联合会的研究指出：能明显引起身体变化的糖精最小摄入 量为3%，这相当于一人每天饮用750罐软饮料中所包含的糖精总數量。
第一节甜菊苷
蔗糖甜度的提高定会使摄人最减少，这就降低了能摄的摄人虽，此外，衍生 物还能抑制转化酶或0C -葡萄糖酶的水解作用，这又进一步抑制了人体对它的代 谢作用。从上面结论可明显看出，要增加蔗糖的甜度，衍生化必须提高分子的亲 油性，特别是在轴向C-4及C-P位上，而C-2和C-3^[上需保持羟基游离 的状态，W为它们是生甜团三角形中的B和AH单元。
1983年，国际研究发展联合会完成了一个大量的生物分析试验。在这个试 验中，受试第二代雄鼠总数高达2500只，分别给2125只第二代雄鼠喂以含 1.00% ~7. 50%糖精钠的饲料。所采用的为非平衡试验方法，大量的动物喂给低 浓度的糖精，如有700只动物喂给1.00%的糖精钠，有125只动物喂给7. 50% 的糖精钠。所用的几个主要试验均是出于最坏方向考虑而安排的，例如：①选
为了得到糖精对膀胱癌发病率的影响关系，还分別定性、定量测定了试验动 物的生理变化情况，同时还考察了 Na*及糖精钠的特异性对第二代动物膀胱癌发 生的影响情况。在处理大萤试验数据时，也采用了相应的科学分析方法，如数据 处理人事先并不知道该试验的具体条件。这样的一系列处理有利于准确揭示糖精 对动物生理变化、肿瘤病变之间的关系。作者分析认为，糖梢摄人量与肿瘤病变 的反应的曲线很陡，这表明泌尿膀胱病变的发生率随糖精摄人最的减小而迅速下 降，最小剂最1.00%试验组表明糖精与膀胱肿瘤病变没有直接关系。
