海阳市高麦芽糖
H2NSO,H + N (C,Hs). ~?HjNSOjH ? N (QH,),
对于二肽分子来说，R,可以是酯基，R2可以是综基，如图2-72 1所示。若让 仏与化基团对换，如图2-72 II所示，则得到表2-42所示的L-天冬氨酰-D- 氨基酸酯，这时要求D-氨基酸酯作为一个小侧链占据K,位罝。当&为甲基 (D-丙氨酸酯）日夂其甜味会随酯基大小的变化而变化（[15] ~ [20]),以丙 基化合物[17]的甜度最大。当R,由甲基逐渐增大至丁基时（[18]、[21] ~ [23])，其甜味逐渐下降直至为零
加入16. 8g碳酸氢钠（0.2mol)，于50T下恒温lh。反应混合物抽真空以去 除/V-甲基吗啉、水和二甲基甲酰胺。剩余物溶解于40mL乙酸酐（0.41mol) 后，加人6. 5g乙酸钾作为催化剂（0.066mol),加热到105-UCTC,恒温反应 2.0~3.5h。稍微冷却后，将反应混合液倒人冰水中，其间需不停搅拌。过滤沉 淀并用水洗涤，得到的固体在真空50弋干燥至恒重，加人丙酮-甲醇（1:9)罝 于Ot，经过滤、洗涤、干燥、重结晶等处理，得到白色晶体产物，为6，广， 6、三氧-三苯甲基-五乙酰基蔗糖（TRISPA)。
m5-14 质粒 pCLRE2、pCLRE4 示意图 注：缩写同阁5-1U 另有：N=AtoI ； Sp = ?辦 I ； Bg = Bgl\i0
纽甜和脱酯化纽甜可以通过机体的正常代谢很快从血浆中淸除（图2 - 51 >, 然后迅速且完全通过粪便和尿液排出体外，在体内没有积蓄。纽甜和脱酯化纽甜 在血浆中的半衰期大约分别是0.5h和2h，人和大多数动物在口服一个剂董的纽 甜之后，它们的血浆浓度高峰大约分別出现在0.5h和丨h以内。纽甜和脱酯化纽 甜在人体内的血浆浓度随剂蛩的增加而成比例地增髙（图2 -52)。
纽甜是一种两性化合物，25弋时|^,值为3.0丨，1^2值为8.02，等电点约为
第三章蔗糖衍生物
三芳基膦和四氣化碳合用是转变伯醉和仲醇成为相应的有机卤化物的有效试 剂。四氣化碳与三苯基膦反应，反应认为有碳烯中间体生成。ph,p + ca4~~*? [PhjP*—ca,] cr
元素标ki图2-69 阿力甜的代鉗
在mGluRl的活性形态（开-合）中，其两个活性位点都可容纳一个谷氨酸 分子。但是，由于甜味剂大小和化学组成的多样性，研究人员还未能确定在这些 甜味受体中，两个配体结合部位是否可以与Aoc - AB和Aoc - BA活性形态中的 甜味配体结合。Morini等考察了大班甜味剂在这些模型的每一个空穴的结合情 况，结果发现闭合的原体——T1R2 (A)和T1R3 (A)的活性位点太小，因此 不能容纳大多数大的合成甜味剂。如图1-29所示，在mGhiRl中，闭合的原体 (M0L1)和打开的原体（M0L2)都与谷氨酸在由亚结构域LB1和亚结构域LB2 分界面为边界的活性位点结合。两者惟一的区别是，在打开的原体中，分界面 LB2并不参与结合。相反，由于一些甜味剂比较大，Aoc-AB和Aoc-BA中的 打开的原体的活性位点都包括了 LB1和LB2的分界面。选择通过对接来探测结 合情况的甜味剂均为不同种类甜味剂（包括糖、二肽和超级甜味剂）中的典型 代表。在原体的活性合-开状态下，研究人员发现，打开的原体的结合部位可能 符合许多典型的甜味化合物。相反，至于闭合的原体的结合部位，研究人员却难 以实现其与许多较大配体的对接。
