江海区甘草甜素

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图3-30显示,低温对蔗糖C-6位的单乙酰化有显著效果。其原因可能在 于,在低温下各反应基团的活性都下降,蔗糖其余游离羟基活性被钝化,而最活 泼的C-6羟基此时尚有反应活性,因此S-6-a的得率较高。薄层色谱结果也 表明,随宥温度的升卨,反应产物渐趋复杂。当反应温度髙于0T时,薄层上出 现3个以上的斑点,其中S-6-a的斑点出现拖尾现象,斑点颜色也很浅。从图
在上述试验中,单酯化和氣化反应中分别采用吡啶和DMF为溶剂,假 如这两步反应都使用DMF,便可合并两步反应于一步进行,这样就可简化制 备路线。以DMF代替吡啶作为单酯化反应的惰性溶剂,与吡啶作单酯化反 应溶剂进行比较,结果发现,无论以吡啶或是DMF作酯化试剂,其终产品 得率相当。
198丨年,FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后,FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出,从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料,坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明,日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
旋= 1:12. 5,w/w)溶解时,可以尽可能地避免在反应过程中产生蔗糖脱氧环化 衍生物。因此,本研究仅以蔗糖和乙酸酐的摩尔比、反应温度和反应时间等三个 因素,分别对S-6-a的合成条件进行优化,结果如图3-29至图3-31所示。图3 -29蔗糖和乙酸酐摩尔比对取酯化反应效果的影响(-丨8*C、7h)图3-30反应温度对单酯化反应效果的影响[蔗糖:乙酸酐=0.95 (mol/mol), 7h]时 N/h围3-31反应时间对单酯化反应效果的影响[蔗糖:乙酸酐=0.95 (mol/mol),25 *C]
人类的味觉主要是由舌头来感知的。人类舌面上长有众多的突起物,称之为 乳头,乳头按其形状可分为四种,除丝状乳头外,其他三种乳头的名称与分布如图 1 -1所示。舌的不同部位对味的敏感性不同D —般 舌头对甜味最敏感,当然这不是绝对的。舌头不同 部位对味觉敏感性及五味归经区见图1-1。舌面上约有50万个香蕉形味细胞,每40?60 个味细胞组成一个味莆,味细胞顶端有微绒毛。
表2-50 L-天冬氨K-D-丙氨酸酰胺化合物的结构与甜度
(3)各种水果蜜饯。
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护,以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味,该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件,同时还需要有效的 分离设备,因此,蔗糖C-6位羟基的单基团保护,成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应,其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4',这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响,也受反应性质、反应条件(温度、溶剂、时间、反应物浓度 等)、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基(尤其是同级 羟基)之间所处的位置及活性差异不大,但只要严格控制反应条件,仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。

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