港北区甘草甜素
它性质稳定，即使在沸腾的醎溶液或稀释的热 硫酸溶液中也不分解。它对肠道微生物的抵抗 能力也很强，大约只有0.1%会被水解成甜菊 醇，而同等条件下甜菊苷很易被水解，其苦后 味也比甜菊苷弱多了。
合成时，.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯，后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体，得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜），得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物，具冇很大的优越性。
Dzendolet提出的假说认为奇异果素掩盖了酸味受体，使酸分子阴离子基团 产生甜味觉。Bartoshuk等人认为，奇异果素在酸存在下能增强甜味，是由于产 生混合抑制效果降低了酸味觉的可感知性。
美国一般根据一项14d的关于阿斯巴甜的消费量的详细调查资料，以及在饮 料中纽甜和阿斯巴甜甜度的比较（保守估计为31倍），来确定纽甜的使用量。 饮料是阿斯巴甜和纽甜所期望的主要使用范畴，而更为安全的一种预测纽甜消费 量的设想是用它来取代膳食中所有的阿斯巴甜。基于这些假设，美国食品与药物 管理局估计所有消费者中，预测纽甜的平均和90%的每日消耗最分别是0. 04和 0. 10mg/kg体重。因各国膳食模式的不同，在澳大利亚和新西兰，纽甜的预测每 日平均消耗萤分别是0. 02和0. 01 mg/kg体重，分别焙可接受每日摄入量的1% 和0.5%，纽甜的95%预测摄入萤分别为0.112和0.05111&^8体觅，相当于可接 受的每日摄人量的5. 6%和2. 5%。
另一方面，分子内氢键对提髙甜味化合物甜度的间接贡献还表现在：如果甜 味分子的AH基团在形成分子内氢键中扮演受氢体的角色，则可以大大增强AH 基团在和甜受体B基团发生氢键键合时作为H供体的供H能力，从而使甜味分 子与甜受体的结合更为紧密，并最终导致甜度的增加。相反，如果甜味分子的B 基团在形成分子内氢键中扮演氢供体的角色，也会出现相同的效应。例如在 4'，6^-二氣蔗糖中，该化合物的疏水性因氣替代而大大增加，并因C-T位上 羟基仍和C-2位上羟基保持分子内氢键连接而使后者受氢能力大大增强，因此 它的甜度可达到蔗糖的3500倍。卤代蔗糖普遍都能建立这种形式的氢键，有些 化合物如三氣蔗糖在二甲亚砜溶液中也存在上述氢键。
图1 - 32 Brazzein和嗦吗甜与受体活性形态——Aoc - AB的对接的比较 (1)通过对接计算而得的两个Aoc - AB和15个Braacin分子结合的观察阳 (淡绿色部分为T1R2,深绿色郎分为T1R3, 部分为Braoein分子）
在后续的研究中，人们优化了表2-68所示的环丙基酯二肽化合物的“下 面”酯基团。这其中，以正丙基酯的二肽化合物甜度最大，苄基酯的二肽化合 物[丨78]没有甜味，这与对应的成对二甲基化合物[169]甜度为0的情况一 样。有趣的是，iV-丙基-酰胺化合物[179]并不具甜味。
图2 -54 在2年的毐性实验期间雄性和雌性大賦的体里变化在用纽甜所做的蜇要安全性试验中，并没有发现动物的临床病理指标、发病 率、死亡率的改变，或确定的器官毒性的表现。纽甜毐性试验时，所观察到关于 试验动物体里降低、体歌增长减慢是因为食物的可口性降低导致摄入减少所造成 的，并不是纽甜毒性作用的结果。
