田家庵区安赛蜜

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[130](表2-59)具有甜味。后来,又相继合成出一系列的酰基-L-天冬 氨酰-a-酰苯胺和酰胺。但这类化合物中,只有/V-三氟乙酰基天冬酰苯丙氨 酸甲酯[131]的甜度接近天冬酰苯丙氨酸甲酯本身。不久又发现,某些情况下 的三氟乙酰化会消除甜味,如天冬氨酰苯异丙胺衍生物[132]就属于这种情 况,它的甜度为零。三氟乙酰化谷氨酰基衍生物[134]也没有甜味,丙二酰基 衍生物经三氟乙酰化后[133]甜味也丧失了。Kawai等人从分子构象上对上述 这些差异作了解释。在化合物[131]这种对a-氨基团的成功改进延续了 10年
从表2 -65可明S观察到,三肽化合物存在与L -天冬氨酰-D -丙氨酰胺 相似的立体定向性。表2 -65 三肽化合物的立体结构与甜度的关系
图3-丨3 -氣蔗糖仝基团保护合成法的主要步骤 T. 三苯甲基 AcO——乙醃基
酸、50mL溶剂(S)加人干燥的250mL三口反应瓶中,开始搅拌。在15?20T
4葡糖基化的研究发现,在丨3位引入2个 葡糖基后甜味特性明显改善,而在19位上引人 葡糖基则使甜味特性变差。甜菊醉双苷(结构式 如图4-6所示〉,经环糊精葡糖基转移酶催化在 13位引人葡糖基,其19位由半乳糖醋键保护,结 果发现增加1或2个葡糖基会使甜度有明显增加,
由于莫奈林的A链N端与B链C端非常靠近,因此研究人员利用基因工程 技术生产共价的连接单链莫奈林。单链贷奈林有两种类型:SCM和MNE1。SCM 是通过直接把B链C端的Ghi50连接到A链N端的Argl而得,它由94个氨基 酸残基组成。MNE丨则是通过Gly-Phe 二肽连接B链和A链而得,由96个氨基 酸残基组成。利用这些合成的基因,研究人员已经实现在不同的宿主细胞(大 肠杆菌、酵母等)中表达和生产奠奈林。
由此可见,引起受试动物半数致死的最低摄人量(根据光桥的结果为 8.2g/kg以上)也是人类可能摄人数量的1968倍以上。其计算依据是:
Vilsmeier试剂可由二烃基甲酰胺或二烃基乙酰胺与无机酸氣化物制备而得, 无机酸氣化物以五氣化磷、碳酰氣、氯化亚砜为代表。Vilsmeiei?试剂可制条成晶 体或直接使用反应液,由于Vilsmeier试剂遇水极易水解,故采用反应液,而且

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