芜湖县麦芽糖
(1) pET-3a 质粒示意ffl (2) PET-3a/SNMe-SW 构建方式
例如，在三氯蔗糖中，6-0H和6'-C1间所形成的分子内氢键导致呋喃环 的假旋转和分子内糖苷键C, -0-Cr的轻微转动，使位于果糖基单元的6f-Cl 占据了可与受体活性位点相互作用的位罝，从而有助于三氯蔗糖与甜受体的紧密 结合并提髙甜度。
至于甜位罝上溶液构象与活性构象的关联问题，目前还不淸楚。若不考虑环 境W素，可维持形状的构象受限同型物有助于解决双定性问题。这里以前面讨论 的同型物[163]?[167]为例进行说明。2，3-二氢化茚基和反式取代的环 丙基同型物[163] ~ [165],带有近似F1构象的苯基和天冬氨酰残基，前者 [163]的甜度较低而后两种[164]与[165]没有甜味。顺式环丙基同型物
二、甜菊双糖苷的生产技术甜菊双糖A苷与其他双萜苷一样可从甜菊叶子中提取。但更吸引人的方法 是酶法水解甜菊苷成rubusoside，然后再通过一系列化学反应转化成甜菊双糖 A苷。
度逐渐增强，达到最大值后又逐渐减弱。在“上面”基团的位置上，随着R,的 增大，化合物[57]、[66]和[67]的甜度逐渐下降?
注：（）内为理论伹
由于合成阿力甜二肽的氨基酸具有疏水性，在水中很难溶解，同时二肽反应 的过程中会产生水，因而此反应在水相中的效率较低。但若在有机相中反应，有 机相会改变酶的构象，致其变性，最终也将导致反应效率降低。而在低熔点混合 物中进行疏水氨基酸二肽合成反应，就能较好地解决这个问题。
4'-氣-4'-脱氧-三氣蔗糖的C-3'和C-4'的构象颠倒，将降低甜度。因 此，4-氣-4-脱氧-?-D-P比喃半乳糖_1, 4, 6_三氣-1, 4, 6-三脱氧 -冷-D-山梨呋喃糖的甜度（200倍）只有果糖苷异构体（2200倍）的1/10。 分子间糖苷键C-l -0-C-2澌近的刺激分子的构象柔韧性，使得异构化；T- OH作为AHs参与氢键形成，而4'-C1则远离受体部位（X!)。甜味分子与受体 蛋内的相互作用[3f-OH (AHs) /2-0 (Bs), l'-Cl (X:)和4-C1 (X：)], 只存在两个疏水结合部位，见图3-56，而果糖苷异构体含有四个疏水结合 部位。
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
由于1965年偶然发现的阿斯巴甜对热、酸不稳定，因此人们又致力于它的 改良研究。1979年，美国Pfizer公司中央研究所合成出一种新二肽甜味剂阿力 甜，用酰胺键替代阿斯巴甜分子中不稳定的酯键，使得化学稳定性得以显著提 高。阿力甜在化学结构上对阿斯巴甜作了觅要改变，其甜度也得以显著提高，约 比阿斯巴甜高10倍。由于这一不寻常的发现，于丨983年在美国申请了专利，经 过严格的毒理试验后，早在1986年就向美国FDA申请它的食品甜味剂地位，但 截至2008年为止尚未得到美国FDA批准使用。
