崇阳县乳糖

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④甜菊轉分布于体内各组织中并通过输送胆汁导管以结合形式进入粪便中 最后排出体外。
二肽系列化合物的结构与甜小的R,基团更合适。有趣的是,在手性中心含两个甲基的同型物[7]仍具有明 显的甜味,这表明“前-L” (Pm-L)型甲基的重要影响并未被第二个甲基所 消除。在氮原子上的甲基取代或使甲基移至碳原子上将导致甜味的丧失。R2 基团经常"了以变化,如用呋喃基[10]和环己基[11]来取代,也可用碳原子 数在5个以内的简单无环烷基来取代([12]-[丨4])。
明石等人用含有甜菊苷和双糖苷的提取物喂养大鼠3周.没布发现它有任何抗 生育活性,这一结果与Planas和Kue的发现相矛质。Wanas和Kue用甜叶菊提取 物喂养大鼠2个月,发现它有明显的避孕作用。我们认为这之间的矛盾是由于他们 所用的原料不同所引起的,因为明石等人所用的原料仅含二萜苷成分,而Planas 等人使用的是甜菊叶、茎干燥粉的热水浓缩物。叶子中含有的成分较多,其中有些 成分如黄酮类化合物,包括5,7,4'-三羟基黄酮是具有抗生育活性的。
一年的慢性饲养试验以大鼠和狗为试验对象,两年的致癌性试验以大鼠和小 鼠为试验对象。用大鼠做的一年和两年的致癌性试验包括其父代和母代在交配前的 接触以及宫内接触,试验的动物从怀孕、分娩前和分娩后的发育,以及整个的成年 期都在接触纽甜。给大鼠添加剂童为lg/(kg ? d),给狗添加剂量为0.8g/(kg . d) 的纽甜所做的一年慢性试验没有显示有靶器官的毒性。两年的致癌性试验用宫内接触 方式给大鼠添加剂置达lg/(kg*d),或小鼠剂量达4g/(kg*d)的纽甜,也没有发 现靶器官的毒性或致癌性o
1968年,K?mfel(l等人最先发现色氣酸衍生物(Tryptophan Derivatives)的 甜味特性,当时他们观察到外消旋的6-三裉甲基色氨酸具有强烈的甜味。进一 步研究表明,这些化合物中当以S -构型存在且带有6 -氣-S -色氨酸结构时, 甜度可达到蔗糖的1000倍。作为色氨酸中间代谢产物,…-甲酰基和/^-乙酰 基犬尿氨酸的甜度大约是蔗糖的35倍,甜味明快。最近,又发现了如图6-29 所示的犬尿氨酸氣化衍生物^3- (4-氣氨茴基)-SS-丙氨酸,甜度是蔗 糖的80倍,没有明显的苦后味。
三、阿力甜的化学合成技术阿力甜的化学合成可以分为三步,首先是2, 2, 4,4-四甲基-3-硫化三 亚甲基氨的合成。在冰水浴条件下,将二氣化硫缓慢加人到二异丙基甲酮中,反 应温度不超过30弋。当反应生成的HC1开始减少时,再反应30min后终止反应, HC1用真空泵抽出。这一步亚氧基硫氣的产率能达到90%以上。将得到亚氧基 硫氣溶解在四氢呋喃中与叔丁基钾四氢呋喃溶液混合,搅袢反应lh,反应结束 后,用丨mol/L的盐酸调pH至3.0,加水,同时用乙醚提取反应产物,过滤、干 燥后得到2,2, 4,4-四甲基-3-硫杂环丁酮,产率也能达到90%以上。在密 闭反应釜中让2, 2,4, 4-四中基-3-硫杂环丁酮、盐(最好是磷酸盐等弱酸 盐)及氨衍生物在100T以上的温度下进行反应,2,2,4,4-四甲基-3-硫 杂环丁酮和氨衍生物的缩合物,产率可达到90%以上。为避免高温、高酸性条 件下的副反应,此反应所用的盐,其pKa最好在1?4。第二步,反应产物2,2,
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
三、阿斯巴甜的化学合成技术阿斯巴甜的生产方法有3种:化学合成法、酶合成法和基因工程法。总的说 来,已有的生产公司多采用化学合成法,酶法较少使用,至于基因工程法,仅在 理论上作了分析。

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