舞阳县安赛蜜

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(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
(1)以环己胺和氨基磺酸钠为原料
Wingwanl等人和DuBois等人用活体外试验证明小鼠盲肠微生物群能将甜叶菊 分解成甜菊醇。他们在小鼠盲肠中引入[MC]标志的甜菊醇,并从结扎的胆汁导 管和尿中回收到。Wingward等人认为甜菊醇是通过小肠吸收的,这个结论为 Nakyama等人的体内试验结果所证实。Nakyama的试验表明,虽然经氚标志的甜菊 苷未经任何吸收通过小鼠肠逬,但盲肠中的微生物群能将之分解成甜菊醇和葡 萄糖。
二、莫奈林的物化性质
同时具有甜味和苦味的简单分子数目不多。如果这些分子确在味受体两端极 化,两个尾端产生两种味,那么出现这种现象宥两种可能:
当非水溶性溶剂、适萤的水和表活性剂如AOT [丁二酸二异辛酯磺酸钠, bis - (2 -ethylhexyl) - sodium - sulfosuccinate]混合,形成反向微胶团,其中 水相被表面活性剂的极性基团包围,而非极性基团(烷基)指向有机溶剂,通 常酶分子被包围在水相中。这个系统也可看作是二相系统的特例,但这时酶的许 多特性与在简单的二相系统不同。例如,可能W酶表面的水分子结构提高了酶的 稳定性和活性,a -胰蛋白凝乳酶能在异辛烷-AOT反向微胶囊中保持稳定并有 稱活。
室温下,在蒸馏水中二氢查耳酮I、n和D1的溶解度为:①柚苷二氢查耳嗣(I): 1.6xlO'3mol/L, 0. 94g/L0②新橙皮苷二氢查耳飼(H ): 8. 1 x 10 4 mol/L, 0. 5g/L, 80弋时上升到 653g/L0③HDG (IE): 7.2xlO'4mol/L, 0. 3g/L0 有篇专利报道n的钠盐和钾盐的溶解度大于Ig/mL。
阁2 - 22 在40T水/有机溶剂二相体系合成Z - Asp - PheOMe的时间-得率图 注:ffl中上方为Z - Asp - PheOMe在有机相的得牟;下方为在水相的得率。反应物为80_l/l. PhcOMc ? HCIX 80mmol/LZ-A?p、酶浓度0.053mmol/Lu參、▲、,、▲表示实聆蛄果;曲线为埂论結果。
三、甜蜜素的安全毒理学分析
(1)两个谷氦酸1彡mGluRl的两个拟体的结合(钴合T活性态Aoc的闭合构象MOI.I的谷?酸占用 了 LB1和KB2丨?.的残茱;而钴合于打开构象M0L2的桴软酸只占用了 LB2上的残基)

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