六枝特区果糖

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表S -15 奇异果素的氨基酸组成顺序
0前,已有少数几个国家批准使用新橙皮苷二氢杳耳酮。比利时将之应用在 口香糖和饮料上,但美国食品与药物管理局认为必须继续进行下面三方面毐理试 验后才考虑是否批准使用。①依照FDA的要求重新进行大鼠毒理试验,受试动物數量要比原试验 的多;②大鼠致癌性试验;③彻底的代榭试验。
蔗糖的厂,6^-三磺酸酯可由2,4,6-三甲基苯氣化磺酰,或由2, 4,6-三异醛苯氣化磺酰制得,这样更容易,更有选择性。因为三磺酸酯的制得 不需经色谱分离而只要通过结晶就可以,而且得宇可超过50%。用苯甲酸阴离 子选择性地亲核单取代6, lf,6^-三-0-苯化物生成6-苯甲酸盐-1,6-二 磺酸盐,后者能提供可与氣阴离子起反应的T,6’-二氯化物。在更严格的条件 下可进行双取代反应制得6,6,-二苯乙酸盐-r-磺酸盐,由此可得到r-氣 化物(图3-46)。
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后,约有一半以3,3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸(DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外;另一半被原封不动地吸收,然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出,而不会在任何组织中有较多的残留;另外只有一小部分被机体代谢,通过氣 化3,3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸,作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是,阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸(Asp)、苯内氨酸(Phe)和甲醉。这些成分被吸收,进 入人体静脉循环,进人氨基酸代谢循环中。因此可认为,阿斯巴甜被完全代谢吸 收,而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径(>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出) (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出] 有三个独立的NMR分析支持了 FdD,构象。事实上是Murai等人首先提出 阿斯巴甜的构象优先性。在一个详细的研究中,他们使用具有空间专一性/3- CH2端经氘化处现的天冬氨酸和苯丙氨酸制备阿斯巴甜,就可确认分子中冷- (:H2质子的存在方式。之后通过对NMK分析,可知FnDn是优先存在的构象。 Takahashi等人在一个包含阿斯巴甜与环状糊精复合物的研究中,发现不管足对 复合的还是未复合的阿斯巴甜来说,FnDD是优先存在的构象。Asso等人描述了 存在于单合镨和镝复合物中阿斯巴甜的优先构象是Dn,尽管他们将之称为 hD,。 4~PAS 三笨基甲醉 ③葡萄糖分解成水和C02气体; 许多甜菊苷生产流程均在后道的精制过程中使用f有机溶剂,诸如要去 除一些杂质可选用正丁醇及其醚或酯,有机氣化物或脂肪醇等。要使甜菊苷 结晶析出可选用甲醇或乙醇。结晶甜菊双糖苷A的较好溶剂为70%乙醉。 色谱分离可用多孔性凝胶或有机溶剂。要用色谱法分离出各种单一的双萜苷 可用烷基醇作溶剂。虽然色谱法精制分离效果很好,但还难于在商业化生产 中加以应用,在甜菊苷沉淀过程中,通常结合使用一些有机溶剂以去除色素 及一些杂质,最常见的沉淀剂是氢氣化钙。使用絮凝剂也可去除类似的 杂质。 由表3-5可得,最佳反应条件为:三苯甲基化反应在551下进行4. 5h,乙 酰化反应在115T下进行3h。在该条件下进行反应,TR丨SPA得率可达67. 94%。 另外,在三苯甲基化反应中必须严格保持反应体系的无水状态及干燥,以免三苯 基氣甲烷发生水解。

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