覃塘区果糖
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
1.产物沉淀法如果在竣基端、氨基端或二者同时加上适当的保护基团，则产物肽的溶解度 下降，易从溶液中沉淀析出。而沉淀物对酶催化不敏感，因而可以增大得率。在 相同胺和竣酸浓度[S。]，产物溶解度为[S]且底物可溶时，平衡百分得率X 可用下式计算：
(3)在冷、热环境下性能稳定。
表 2-41
1.生甜闭的分子识别早期对三氯蔗糖高甜度的解释，曾涉及厂-Cl作为生甜团AHS (下标S是 指甜味分子，下同），Bs、Xs三角形生甜团的质子接受部位，即充当化基团的角 色。这种假设可以解释(：11(：!3的甜味，其中一个氣和另一个氣分别作为1和乂5， 而缺电子的H作为AHS。但由于CHC13不是很甜，C1取代基的质子接受能力因 此被认为很弱（相对于0取代基而言）。实际上，红外光谱研究证实了 C1原子 的质子接受能力只有0原子的6% ~22%。这样，在0H和C1同时存在于分子中 时（如三氣蔗糖及其衍生物），C1取代基几乎不参与与甜味蛋白受体形成氢键。 因此，F氣蔗糖及其衍生物的AH、B部位只能是母体上的ft由羟基。
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
总之，三肽化合物的甜度比大小相似的二肽化合物低。三肽分子之所以会损 失甜度，可能焙因为亲水性的增加以及构象的限制，使得其整体分子的形状与大 小均未处于最佳状态的缘故。Ariyoshi进一步研究了四肽和五肽化合物，在所研 究的14种四肽中有3种的甜度仅是蔗糖的0.5 ~5.0倍，7种五肽没有甜味（表 2-66)。这表明低聚肽的分子越大，接近甜受体就越困难。表2 -66 二-五肽化合物的结构与甜度
(一）均匀反应体系
