兴宁区蔗糖素

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临时委员会还报进了他们对两个研究的判决,认为这两个研究对分析考察甜 蜜素是否具有致癌性无效。其中一个是在威斯康星大学进行的,该试验是对有外 科创伤的动物膀胱进行注射研究的。另一个是把极端不规则的甜蜜素片转移至受 试动物的膀胱中迸行试验,动物同时还摄取一些胆固醉片。在这两个试验中,试 验动物的肿瘤病变率有所增加,Cranmei?指出,这与其说是由甜味剂甜蜜素造成 的,还不如说是受物理刺激引起的。
(四)对特定游离羟基团的氮化作用
如表2-58所示,用D, L-氨基丙二酸(Araa)取代L-天冬氨酸是改变 /V -端氨基酸而又能保留甜味的第一个例子。Ama分子中氨基与竣基的关系与 通常氣基酸的一样,符合Shallenberger和Acree的AH 一 B理论。用D,L - Ama 取代天冬氨酰苯丙氨酸甲酯分子中的L-天冬氨酸制得的二肽衍生物[126],其 甜度是蔗糖的300 ~400倍,也有人报道是“200倍”或“相甜”。Ariyoshi指出 甜味非对映体可能是D-Ama-L-Phe-OMe,而不是L,L-非对映体。由于手 性中心取代基次序优先性的变ift, D-Ama的绝对构型与L-Asp是一致的。后 来,应用类似的方法制备出D,L-Ama-D-丙氨基酯。D,L-Ama-异丙基
日本的板元也是通过皂化方法转化甜菊双糖D苷成双糖B苷,而双糖A苷 则可通过水解酶转化作用转化成双糖B苷(图4-17)。
R.C00H + NH2Rj—R,C0NHR2 + H20 (2-2)在缩合反应中,由于未反应的氨基和竣基的电离,使得反应主要朝起始物方 向移动,因而平衡得率一般都很低。当产物肽在水溶液中不发生沉淀时,将胺和 竣酸的电离考虑在内,表观平衡常数可由下式计算:
选择最优的两种有机溶剂DMSO和MEA进行复配,研究其对反应产率的影 响。结果发现,最优的复配为9%的DMS0和18%的MEA (表2-37)。在该配 比下,酶反应的产率达到70. 3% (mol/mol) b加入DMSO和MEA对低熔点混合 物的熔点的影响见图2 -67。在加入9%的DMSO和18%的MEA的条件下,当 /V-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺按1: 1混合时,混合物的熔点 最低(27T),同时,况-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺的任意摩
系数表明,斥电子取代基会带来分子甜度的增加。这类取代基能增加酰胺氮原子 的氢键作用力,故可带来分子甜度的增加。前述的Fujino化合物具有很高的甜 度,这也可用方程式(2-32)来解释。在该类化合物中,两个酯基团的存在使 得o■?值增大,而2, 6-二甲基环己基和葑基酯上的甲基分支使得(%)2值增 大,W此增大了分子的甜度。
注:Trp,大K杆菌色氨酸启动子;
试验表明,4-PAS在酸(如草酸、乙酸、对甲苯磺酸及对甲磺酸吡啶盐 等)催化下发生水解反应,预计产物为4-PAS与6-PAS的混合物(两者极性 相近,柱层析无法分离),但不用分离而用乙酸在惰性溶剂中将4-PAS进行异 构化,4位的乙酰基转移至6位,最终得到单一产物,可见这是制条6-PAS最 简便的方法。
在检查试验动物的体重、眼科、心电图和其他重要生命指征时,都没有发现与 纽甜有关的改变,也没有观察到任何与纽甜有关的临床上重要的生理、生化、血液 学的改变。在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有明显的统计学差异。

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