郯城县海藻糖
严格控制反应条件以保证发生在蔗糖C - 6位上的单基团保护衍生物占主导 地位，以及如何利用目标产物的各种特性来简化分离操作，是合成路线的2个宽 点问题。
当用固定化酶在非水溶性有机溶剂中催化反应，需对多个反应参数如合成速 度、平衡得率和固定化酶的稳定性等进行综合考虑，并进行反应条件的优化。尽 管该系统中反应是在多孔载体内部的水相中进行，但水相的pH、底物、产物浓 度都难以测得。因此，只有通过分析在水/有机溶剂二相体系中游离酶催化的反 应来模拟在有机溶剂中用固定化酶催化的反应。
阁4-16甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径 这一过程的关键在于通过从微生物Aspergillus oryzae提取出淀粉酶对甜菊苷 分子分-槐糖基与终端糖基醚交联部分进行的选择性水解3
QHuNHSOjNHjQH,, + NaOH K^H^NHSOjNa + QH,, NH2 +H20
平衡得率的彩响乙酸乙酯为有机溶剂时的起始速率计为100%, ? = 1
Goodman及其合作者应用C -端氨基酸构象强制法，详细研究了基团的大小 和疏水特性对化合物甜味的影响。碳原子上允许双取代，表2-64所示为双 取代基分别是甲基[157]、乙基[158]和环烷基（至环己基）[159]化合物 的甜度，与表2-63所示化合物甜度一样。随着C-端氨基酸大小和疏水性的增 加，并没有发现它对化合物甜味有任何大的影响。当环烷基碳原子数由6增至7 时，化合物突然由甜味转变成苦味，这说明甜味受体和苦味受体是紧密联系在一 起的。表2 -64 双取代基二肽化合物的结构与甜度
对L-天冬氨酰-1 -氨环丙基甲酸正丙酯[176](表2-68)的晶体结构 也作了分析，不过不能将之与阿斯巴甜作直接的对比，因为两者之间存在结构差 异。然而，[176]的晶体构象并不是充分伸展而是明显弯曲的，其酯上的烷氧 基和天冬氨酰甚呈顺式排列。
从植物中分离得到的Brazzein有几种结构，其中主要构型中的末端氨基酸 是焦谷氨酸（pGlu)[围5-24 (1)]0另一构型除末端没有该氨基酸外，其 余均相同，称为de8-pGlul -Brazzein [图5-24 (2)]t它的甜度是主要构型 的Brazzein的2依。按des - pGlul - Brazzein的氣基酸序列采用大肠杆菌优选 密码子合成的基因如图5-24 (3)所示。合成的Bra^ein基因若直接克隆至 质粒 pET-3a、pET-9a、pET - 1 la 和 pET - 16b 得到的 Brazzein 表达水平均 很低，只有pET-3a和pET-9a得到少量可溶的Brazzein。pET载体通常能使 外源可溶性蛋白如葡萄球菌核酸酶表达，葡萄球菌核酸酶与Brazzein的显著不 同是葡萄球菌核酸酶的氨基酸数目>100，且没有半胱氨酸或半胱氨酸含S很 低。若采用两种基因融合生产目的蛋白融合体的表达水平较髙，因此将 Brazzein合成基因插人葡萄球菌核酸酶表达系统。该策略经大肠杆菌生产鸟类 卵黏蛋白区证实很成功。
影响反应的主要因素婼Vilsmeier试剂和S - 6 - a的摩尔比、S - 6 - a浓度、 反应时间与反应温度，以上4个因素各取3个水平，如表3-6所示。
阿斯巴甜本身含有的丨)KP数虽很少，但在某些贮藏条件下，阿斯巴甜有可 能变成DKP，因此人体可能接触的DKP数萤不多但数萤不一样。DKP的毒性、 致畸性、诱变性和药理学试验表明，在0?3g/kg范围内DKP没有直接的毒性 效果。
