通许县山梨糖醇
图3-丨3 -氣蔗糖仝基团保护合成法的主要步骤 T. 三苯甲基 AcO——乙醃基
(四）由蔗糖直接合成S-6-a
当去除了刺激物糖溶液后，被占用的受体浓度按下式减少：
(1)乙酰乙酰胺-/V-磺酰氟法：由氟磺酰异氰酸酯与各种活性亚甲基化合 物（包括炔、酮、/3-二酮、/3-酮酸、酮酯等）加成而形成中间体；或由氨 磺酰氟与双乙烯酮加成生成中间体，再经环化、成盐而获得产品。
乙酰乙酰胺不产生乙酰胺，因为乙酰乙酰胺不能代替巯基酶（thiolaae)、 羟基酰基-辅酶A-去氧酶和办-羟基丁酸去氧酶的天然底物。用乙酰乙酰 胺在体内进行长期试验，从未发现有乙酰胺生成。由此可以说，安赛蜜按毒理学 的最新方法检杳，根本不会产生乙酰胺，在六!^8或其他短期试验也有见到基因 中毒现象。
(五）天冬氨酸问题
,(被占用受体的_
安赛蜜粗品。用等质童的蒸馏水重结晶，即得安塞蜜产品[熔点224 ~ 225弋
通过喂养大白鼠、小白鼠及猴等生物试验已对糖精的毒理问题进行了广泛深 入的研究。在单代喂养试验中，分别喂以含0.005% ~5. 000%的糖精较长时期 (24月至终身），发现糖精对白鼠血液、死亡率、体重、寿命、生长速度、心脏 收缩、血压以及心脏形状等均没影响，也没发现糖精与膀胱癌的发生有任何联 系。绝大多数的一代喂养试验均表明糖精足无毒的。然而，不久前进行的两代或 三代白鼠喂养试验中发现了第二代雄鼠身上有明显的具有统计学意义的肿痫病变 现象，这些结果已引起人们广泛的关注。
