泸州市安赛蜜
(-)二氢查耳酮的甜味特性
在mGluRl的活性形态（开-合）中，其两个活性位点都可容纳一个谷氨酸 分子。但是，由于甜味剂大小和化学组成的多样性，研究人员还未能确定在这些 甜味受体中，两个配体结合部位是否可以与Aoc - AB和Aoc - BA活性形态中的 甜味配体结合。Morini等考察了大班甜味剂在这些模型的每一个空穴的结合情 况，结果发现闭合的原体——T1R2 (A)和T1R3 (A)的活性位点太小，因此 不能容纳大多数大的合成甜味剂。如图1-29所示，在mGhiRl中，闭合的原体 (M0L1)和打开的原体（M0L2)都与谷氨酸在由亚结构域LB1和亚结构域LB2 分界面为边界的活性位点结合。两者惟一的区别是，在打开的原体中，分界面 LB2并不参与结合。相反，由于一些甜味剂比较大，Aoc-AB和Aoc-BA中的 打开的原体的活性位点都包括了 LB1和LB2的分界面。选择通过对接来探测结 合情况的甜味剂均为不同种类甜味剂（包括糖、二肽和超级甜味剂）中的典型 代表。在原体的活性合-开状态下，研究人员发现，打开的原体的结合部位可能 符合许多典型的甜味化合物。相反，至于闭合的原体的结合部位，研究人员却难 以实现其与许多较大配体的对接。
有关治疗十二指肠溃疡效果的报道则不很一致。在一个临床试验中让32个 男性病人摄取上述药片，每天空腹时服用5次，1次2片，并用内窥镜观察其十 二指肠的廉复情况。结果表明，有32位患者的十二指肠康复。另一些临床试验
人们通过合成呋喃果糖环上带有4 -氣取代基的蔗糖衍生物來进行甜味评 价。1983年，Githrie等人最先提出由蔗糖与三苯基膦-二乙醉偶氮二羧酸化合 物的新反应可制得3', 4'-来苏糖基-环氧化物，这已应用在4，1\ 6,-三 氣-4，r, 6^-三脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成上。来苏糖基-环氧化物在 C-4位上能专一地打开，使得氣阴离子亲核基团接上，再复原成果糖构型，专 一生成了所需的4，r, 4\ 6,-四氣化物（图3-49),它比蔴糖甜2200倍。同 样，用氣转代V-羟基，可进一步使Sucmlose的甜度增大4倍。很明显，所有 的氣取代基均在分子的上方，因为相应在C-3\ C-4'位上构象相反的山梨糖 -四氣化物其甜度只有蔗糖的200倍。这种山梨糖-四氣化物的合成是在3,，4f -核糖-环氧化物的C -4'位上专一地接上氣阴离子（图3 -49〉。
图4 - 35甘苹单甜素对2%蔗糖液中S. muians依附作州的影响
[167]没有甜味，虽然其苯基和天冬氨酰基的相对位罝类似于[166]。然而， 脱氢苯丙氨酸部分严格的平面形状会阻止甲基酯参与甜受体之间所必需的疏水性 相互作用。[丨66](酰胺）和[167](烯酰胺）具有不同的带电特性，这至少 可部分说明它们的甜度不同。
甘草甜素既不会促进S.mu/ci/w的生长，也不会诱导牙斑的形成，相反，它 还能明显地抑制细菌在含有蔗糖介质的牙齿表面上的粘附和聚积。但口服甘草甜 素并不影响口腔内复杂的微生物平衡体系。由S.mu/mw在牙齿表面的依附对龋 齿的形成具有重大作用，因此甘草甜素能抑制由蔗糖引起的致龋齿细菌性牙斑的 形成，这一事实很令人感兴趣。甘草甜素的这种抗依附效果可能是通过对酶GTF 活性的抑制而实现的。通过观察甘草甜素对GTF酶制剂（从致龋齿细菌 中分离出）产生黏多糖的直接影响，证实了上述观点。
(4)软体pAV7-丨中含澜《家抗性标记；栽体pJM3和pJK43b丨中含腐伊霉家抗性鉍记。
m5-14 质粒 pCLRE2、pCLRE4 示意图 注：缩写同阁5-1U 另有：N=AtoI ； Sp = ?辦 I ； Bg = Bgl\i0
除了在食品中的应用以外，安赛蜜还用在口腔卫生制品及药品的增甜上。牙 音和口腔类产品通常由于添加表面活性剂而带来苦味，因此需用些香料和甜味剂 来掩盖。由于安赛蜜甜味作用快，特别适合用在这些口腔卫生制品上，它可和通 常用在牙音和口腔淸洁剂上的香料相媲美。对于化妆品，如果对香料浓度要求不 严格的话，要使安赛蜜快速作用，则要求香料组分浓度适当低些3正如前述，安 赛蜜很适合与山梨糖醇混合使用，而山梨糖醇则常用在牙裔上。若用甘油作湿润 剂和增白剂，也不存在溶解困难的问题。虽然安赛蜜在纯乙醇中溶解度很小，但 安赛蜜作为要溶于含酒精的口腔淸洁剂的配料中也未遇上闲难。在乙醇-水混合 液中，安赛蜜的溶解度通常要比口腔淸洁剂浓溶液中的大。
