双江县甘草甜素
在上述四种生命体内，阿力甜的代谢作用首先是天冬氨酸的脱除，之后在丙 氨酰胺残余物的硫原子上发生共扼结合或氧化作用，生成相应的亚砜或砜。除此 之外，未出现丙氨酰胺的进一步水解作用。在大鼠和狗体内，有部分丙氨酰胺被 乙酰化，而在人体内，则有部分丙氨酰胺与葡萄糖醛酸相结合。在阿力甜代谢过 程中，未发现有丙氨酰胺键的断裂或Ihietane环的开裂现象。
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(一）甜味与苦味的相互关系
Goodman等人提出一种“后向旋转” 二肽酰胺的甜味模型，他们用NMR法 对丙氨酸酰胺（D-型[86]有甜味，L-型没有甜味）及其相应的“后向旋 转”酰胺（R-型[94]有甜味，S-型[95]有甜味）进行研究。假设肽键是 反式的且两性离子天冬氨酰基团的形状近似为一个平面，结合：①偶联常数 [J (VH」H>];②核极化效应；③温度对NH化学位移的影响这三方面的因 素，分析这些化合物的立体构象。通过计算所需的能量最低值，表明只有一种低 能量构象符合NMR的分析结果。图2 -84描绘了带有阿斯巴甜的甜味结合模型, 其中阿斯巴甜的构象与它在晶体结构中存在的构象很接近。阁2 - 84 连有阿斯巴甜分子的甜味结合模助 注：箭头所指的键由品体结构軔箭头方向旋转140%
(二）核酸酶-Brazzeiii的生产工艺
人工合成甜味剂的优点，集中体现在以下几点：
IH2-60 在KXTC、O.Olmoi/L磷酸盐级冲液中阿力甜与阿斯巴甜稳定性的比较表2-36 高温条件下阿力甜与阿斯巴甜水溶液的半袞期 笮位：h尽管阿力甜的稳定性远高于阿斯巴甜，但随着水溶液贮存或暴露时间的延 长，仍会出现缓慢的分解作用。如阁2-61所示，水溶液中阿力甜的分解途径较 阿斯巴甜简单得多。主要的分解途径是通过冬氨酰丙氨酰胺二肽肽键的水解， 转变成天冬氨酸和丙氨酰-2, 2, 4，4-四甲基-thietane-酰胺（丙氨酰胺）。 与所有带/V-端天冬氨酸的二肽化合物一样，阿力甜会发生《-、卢-天冬氨酸 重排现象，产生/3_天冬氨酸异构体。这种分子重排的沒-阿力甜异构体，水解 转变成其母体组成化合物（如天冬氨酸和丙氨酰胺）的速率较阿力甜来得慢。 即使在水溶液中有90%阿力甜已发生分解作用，但仍未发现有环化成二酮基哌 嗪或出现丙氨酰胺键的水解作用。图2-61所示的三种主要分解化合物，在食品 中可能存在的浓度范围内没有任何异味。
此外，给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变，没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变，并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外， 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较，没有观察到对血糖水平（图2-55)、或 胰岛素浓度（图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示，纽甜可以在一般人群（包括D型糖 尿病患者）放心使用。这些人体试验的结果表明，纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的，而且被很好地耐受。
C-6位羟基的单基团保护是本制备法的核心步骤，要求所形成的中间产物 对氣化试剂稳定，而又易于脱除。其中，最适用的方法是酯类保护法，因为它兼 具引入方便、在所需反应条件下稳定以及易于除去等优点。通常选择羧酸的活泼 衍生物作为酯化试剂，其中最常用的是酰基酐或酰基卤。对蔗糖来说，形成乙酸 酯或其他羧酸酯娃最有效的保护醉羟基方法，这可以使它在随后的酸性条件中不 受影响。
