泉州台商投资区乳糖

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(一)甲苯法
菊双糖A苷的中间物质。
续表
对天然和变异莫奈林的构型研究表明,莫奈林的三维结构和两条硫醉蛋白酶 抑制剂——Cystatin和Stefin B非常相似,这说明莫奈林除了甜味外还可能有其 他一些生物学功能。
将甜菊苷、可溶淀粉和浸麻芽孢杆菌MaciUus maccrans)的环糊精葡栅基 转移酶前后分别在40弋、281乙酸盐缓冲液中保持8h和10h,然后分离得到多 种转葡糖基组分(结构见图4-5),经分析知:主要转匍糖基产物中1 -la和 1 -lb是单葡糖基转化产物,1 -2a、1 -2b和1 -2c是双葡糖基转化产物, 1 -3a, l-3b、1-3c和1 -3d是三葡糖基转化产物,四葡糖基转化物的得率非 常低。
由于双酶-化学联合法在氣化衍生方面,与传统的纯化学方法一致,本节仅 对其中S - 6 - a的酶法合成部分做详细研究和探讨。
蔗糖酯化后甜度均戏剧性地下降,它的6 -单取代乙酸酯只有微弱的甜味, 6-0-苯甲酸和6-磷酸酯均没有甜味,6,6#-二酯和r, 6'-二酯也没有任 何甜味,而辛-乙酸酯更是众所周知的苦味剂和变性剂,所以,C-6、c-r和 C-6'上基团的大小,特别是C-6上基闭对分子甜味起者很重要的作用。这些 基团的大小一旦发生任何明显的增大,均会导致整个分子的变大,使得不能与味 蕾甜受体正常配合。6-脱氧和6-0-甲基蔗糖均有甜味,这是因为C-6上基 团较小。而具有较大基团的6-0-苯甲酰酯衍生物就没有甜味,这些事实支持 了上述论点。像4-脱氧衍生物、4-0-甲基蔗糖一样,1'-脱氧和广-甲基酯 也有甜度。这些结果均与蔗糖甜味三角形基团是C-4 (X)、C-2 (B)和 C-31 (AH)的结论一致(图3 - 40)。当蔗糖分子的3'-羟基被酯化成 1-0-乙酰蔗糖时,由于掩盖了生甜团的AH基团,因此,生成物不具有甜味, 这也确证了上述结论。
奇异果素存在于果浆,不溶于水。曾有研究用含有高碱性化合物如鲑精蛋白 (Salmine)或精胺的碳酸盐缓冲液(PH10.5)进行提取,这样容易导致变味活 力的下降,而且溶解了多种很难去除的深色物质,无法得到高纯度的样品。奇异 果素能用0. 5mol/L酸性NaCI溶液提取,这样得到的奇异果素在酸性pH中很稳 定,并且提取液无色。Sarroch Theerasilp和Yoshie Kurihara开发了奇异果素的提 纯工艺:冻干的果浆中的活性成分经0.5mol/L NaCI酸性溶液溶解抽提后用 (NH4)2S04分级沉淀,沉淀再经CM - Sepharose离子交换色谱和CcmA - Sepha- rose 4B柱提纯。用该方法得到的奇异果素纯度非常髙,得率为20g冻干果浆提 取得到36mg产品(表5-18)。
纽甜和脱酯化纽甜可以通过机体的正常代谢很快从血浆中淸除(图2 - 51 >, 然后迅速且完全通过粪便和尿液排出体外,在体内没有积蓄。纽甜和脱酯化纽甜 在血浆中的半衰期大约分别是0.5h和2h,人和大多数动物在口服一个剂董的纽 甜之后,它们的血浆浓度高峰大约分別出现在0.5h和丨h以内。纽甜和脱酯化纽 甜在人体内的血浆浓度随剂蛩的增加而成比例地增髙(图2 -52)。

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