谷城二氢查耳酮

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在KOH作用下,氟磺乙酰乙酸胺分解出氟化物,可环化成二氢氧硫氮杂环 二氧化物,由于二氢氧硫氮杂环二氧化物酸性强,与KOH作用易生成盐类。当 然也可用NaOH或Ca (0H)2代替KOH生成相应的盐类产品。安赛蜜的幣个合 成途径见图6-25。
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述,这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难,成功地实现了无保护基合成反应,反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明,通过溶解于稀盐酸溶液,是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出,且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
往S -6 - a的氣化混合物糖浆中加人吡啶和乙酸酐,混合搅拌直至糖浆完全 溶解,温度保持在60t:以下,然后,在50弋继续搅拌反应2h即可。
二)阿斯巴甜的风味增强特性阿斯巴甜对某些食品饮料风味具有增效作用,特别是对酸型水果风味。感观 评定认为,它对天然香料的增效作用要比对合成香料好。应用在某些食品上,这 种风味增效特性可使阿斯巴甜的使用1:减少,还可满足口香糖之类产品的某些特 殊需要。使用阿斯巴甜的口香糖,其甜味持续时间要比使用蔗糖的长4倍。阿斯 巴甜与某些甜度稍小的甜味剂或一些盐类混合使用时,易改变其缠绵的甜味特性 和口感,在配制食品时必须注意这…点。
日本DaiichiSeiyaku有限公司曾做过研究。此法路线短,原料易得,但产物 复杂,反应时间长,产率较低。
最近,Keisuke ho等成功地发明了一种有效生产具味道修饰活性的f:组奇异
在Ames试验中(沙门氏试验菌种为 TA98、TA100、TA1535、TA1538)和哺乳动 物细胞(中国仓鼠)的试验中,都未发现有 遗传畸变现象。观察中国仓鼠染色体的畸变或阁安#炎的工艺流程简图 用45~4500<1^体宽的剂童对小鼠的细胞核进行试验,都未见到畸变现象。另外 小鼠的纤维细胞研究,也没冇发现恶性变化,也不与DNA结合,对肝、胆也不产 生不良影响。这些遗传学毒理试验均表明,安赛蜜对遗传不产生毒性作用。 Osladin 是 1971 年由 Herout 等人从水龙母科(Polypodiaceae)植物 Polypodi- am vulgare L提取出的一种皂角苷,甜度为蔗糖的3000倍。与Osladin结构相似 的 Polypodosides A 和 B,则是从水龙骨科植物 Polypodium glycynhiza D. C. Eaton 的根状茎中分离出的。这种植物产于北美洲,俗称“甘草蕨” (Ucorice fem)。 Polypodosides A楚P. glycynhiza的主要甜味成分,在糖苷配基C - 3位上连接1 个新橙皮糖(2-0-a-S-P比喃鼠李糖基-芦-S-n比喃木糖)单元。Polypodosides A的糖苷配基与OsUdin糖苷配基的厶〃-衍生物相?致。

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