仁化县低聚木糖
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表2 -70 各种构象布居数的计算值和实验值
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性，详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液，则它们必定会与胃肠进微生物直接接触， 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中，用肠道细菌混合物代谢甘草甜素，发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解，生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸，然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来，其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐，或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味），同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗）。⑤提纯和精制n
后来，Goodman等人建立了新的模型，其模型合并了 Termissi模型的大部分 内容，不同之处只在于一些空间方面的内容。这一模型特别地是用来优化二肽甜 味剂的结构-活性关系理论的。图1-丨6 (2)所示为此模型。在模型中，Shal- lenberger的AH-B系统位于+)轴，Kier的AH、B、X理论中相应的疏水基团 X则可以占据空间的几个K域。Goodman等人认为，这些疏水基闭的定位对于决
1965年12月，美国Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促朽液激素 时，阿斯巴甜（Aspartame, A PM)这个中间产物溅到Schlatter的手上，因他知道 这种氨基酸混合物无毐，因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称1：纸而舔 了一下那个手指时，顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被
20世纪30年代，建立了糖分子的环状结构理论。之后，弄淸了甜味剂非对 映异构体之间的差异是由于两者分子中一个碳原子的构型不同引起的 (图丨-3)。而且，环状多羟基分子（如糖分子）明显能与相邻分子形成分子间 氢键，还有可能形成分子内氢键。Verkade曾对几种有机化合物的甜、苦味归纳 出一个很有价值的观点，但仍缺乏一个完整系统的理论学说来解释所报道的结 果。因Verkade所讨论的许多化合物都能形成氢键，而且因为糖分子这一简单而 又普遍存在的氢键是其所有主要特性的基础，于是出现了甜味剂的氢键理论学 说，这是20世纪60年代的事了。
Baek等以还原淀粉为葡糖基供体进行转葡糖基反应，认为转葡糖基反应分2 步进行：首先由淀粉合成环糊精，然后从环糊精转移葡糖基至受体物质。推测挤 压膨胀淀粉的转葡糖基反应方式与此相似。
五羟黄?-3-乙酸陥-4'-中基醚 乙酰搞 CH,
最近，这一机理还通过基于人体序列的全面的建模得以证实。这三种甜味蛋 白结构的楔形表面都与人受体的大空穴吻合。为了测试这个空穴是否是甜味蛋白 惟一可能的结合部位，Morini等人首次对活性Aoc - AB和/或Aoc - BA受体的表 面以及Roo - AB和/或Roo - BA模型进行了对接计算。
