玉泉区木糖醇
图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味，其中，图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍，图2-88 (2)和（3)均为二肽苄胺，甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振（NMR)分析，发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象，两种呈L型，另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献，这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
制备三氣蔗糖的核心在于对活泼的C - 6位羟基进行保护，使之不被氣化。 所谓单基闭保护法，就是只对蔗糖分子8个游离羟基中的C-6位羟基进行专一 保护，然后直接进行选择性氛化。该方法可以使反应过程大幅度简化，但一般需 要髙效的色谱分离操作。
利用从Af vinacea ATCC 20034中分离出的a -半乳糖苷酶，在上述三种有机 溶剂中将TCR水解为6-氣半乳糖和三氣蔗糖的反应过程，如图3-37所示。虽 然在甲基异丁基酮中，a-半乳糖苷酶水解TCR的反应速率达到了水相反应的 90% ,怛在每种溶剂中起始反应速率和最终产物浓度都比在水溶液中低。低反应 速率是由于在溶剂系统中，a-半乳糖苷酶有更高的A：?,而非一个更低的A：#。 因此在有机溶剂中，要获得和水相反应相似的反应速率，只能通过高底物浓度来 实现，但酶的活力因溶剂影响而快速降低。在所测试的溶剂中，酶的半衰期都不 超过3d。当TCR的水解度超过60%时，反应速率明显降低，因此要获得超过 80%的水解度就显得非常困难，必须使用很高的酶浓度并大大延长保温时间 (数天）。目前为止，还没有一种《-半乳糖苷酶能达到90%以上的水解度。
②分子能够同时缚住两种受体.并激发之产生两种味。
(-)S-6-a合成反应条件的优化
很难说这是否是真正的第五个活性位点，或者这只是一个在不影响受体粮体 反应的情况下难以被扰动的临界区域。其他C族受体的数据表明，所有代谢型 受体的半胱氨酸贫集区域具有主要的结构作用。至于人体Ca2?受体，Hu等人发 现，hCaR的半胱氨酸富集区域在Venus flytrap结构域至hCaR的7TM的信号传 递和信息传递的序列特异性中起着关键作用。所有在这区域的突变都可能破坏甜 味受体的结构整体性。另一方面，楔形机制确实在无需提及这一另外结合部位的 情况下，为T1R3在与甜味蛋白相互作用中所起的关键作用提供了一个简明的 解释。
(三）其他毒理学分析
通过研究不同预培养时间下，CYH抗性细胞和活细胞的增加量来确定最优 预培养时间。随着培养时间增加，活细胞和CYH抗性细胞增加，但CYH抗性细 胞的增加速率比活细胞快，转化体和活细胞数之比在6h内一直增加，但更长的 培养时间对转化体与活细胞数的比例影响不明显（图5-17)，这表明6h内CYH 抗性基因已完全表达了。
{二）不同位罝取代基对甜度的影响
Hernamhi丨cin属于红没药烷倍半萜烯化合物，化学结构如图4-42所示。它是 用石油魅溶剂从墨西带马鞭草科（Verbenaceae)草本植物Lipph dulcis Trev.高轮 空中的荽藤部分提取出的天然甜味剂，甜度是蔗糖的丨000倍。西班牙物理学家 Francisco Herndmiez早在1570 ~ 1576年间撰写出版的专著《新西班牙的自然史》 一书中，就指出这种Lc/u/cis具有甜味，墨西哥的印第安人就是根据这部专著认识 该植物的。今天，人们将提取自该植物的甜味化合物命名为Hemamhi丨dn，就是为 了纪念这位物理学家的贡献。
