潘集区甘露醇

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英国药物安全委员会在仔细审查了嗦吗甜作为医药品的一种陚形剂的安全性 与适用性后,于1981年10月批准使用。嗦吗甜特别能替代糖精应用于医药品, 它还能增强凉性药物的风味,它还有其他几种用途目前仍在临床试验中。
图1-16 (1)中的阿斯巴甜分子模型是处于伸展构象的,而图丨-16 (2) 中的阿斯巴甜,按照Goodman的模型所预测的,应该是处于折昼构象的。怛是, 结构研究的实验结果并不足以给出明确的答案,因为阿斯巴甜在晶体结构中所呈 现的构象与Goodman的模型中的是一致的,而更具刚性且更甜的[(L-a-Me) Phe2]阿斯巴甜的构象则与TeimiW的模型一致。
甜味分子多点结合模型根据多点结合甜味理论,可以合理构造出各种甜味分子及其衍生物的多点结 合模型。首先确定甜味分子的两个特征结合点,即结合部位D (4-苯腈基)和 结合部位B (C02_或氧原子),然后就可以准确确定甜味分子的其他结合部位。
(五)剩余保护基团的脱除作用该反应是典型的酯交换反应,通常需在酸或碱的催化下进行,常用的催化剂 有硫酸、对甲苯磺酸、醇钠、氢氧化钠(钾)等。碱性条件下反应较完全,碱 催化脱酰基的机理如图3 -26所示。RC2H, R=庶糖基闭 R-= -CH,图3-26碱催化脱酰苺的反应机制
W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外,用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布,其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外,且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中,最强的放射活性限于排泄器官(齊肠道、肝、肾和膀 腕等),更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中(比如骨髄、脂肪和肌肉),放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
图丨-33所示为MNEI和Brazzein的内部(与受体接触的部分)和外部(暴 露与溶剂的部分)的比较。MNE丨和Brazzein的等电点分别是9.0和6. 7。如图 1 -33所示,Brazzdn的负静电势大部分集中在其外部表面
第三章蔥镝衍生牌.
平衡得率的彩响乙酸乙酯为有机溶剂时的起始速率计为100%, ? = 1
_法合成的缺点:①它的投料浓度与产物浓度一般都很低,生产张度低,物料处理量大,能 耗大,酶的回收困难;②酶法尚无法独立完成阿斯巴甜合成的全过程,其甲酯化仍需用化学法, 在生产过程需兼具化学法和酶法两套工艺。
(3)和(4)的两个芳香环越离越远。对比它们各自相对于蔗糖的甜度不难发 现,苯环间的相互作用越强,或者说距离越靠近,其二肽甜味剂的甜度就越高。 另外,芳香环上略微的不同将通过影响整个二肽化合物的构象从而影响它们的 甜度。

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