东坡区二氢查耳酮

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七、利用泡盛曲霉基因工程法生产嗦吗甜
198丨年,FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后,FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出,从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料,坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明,日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
糖精钠生产工艺有多种,按生产原料可分为甲苯法、苯酐法、邻甲基苯胺法 和苯酐二硫化物法等。
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护,以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味,该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件,同时还需要有效的 分离设备,因此,蔗糖C-6位羟基的单基团保护,成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应,其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4',这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响,也受反应性质、反应条件(温度、溶剂、时间、反应物浓度 等)、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基(尤其是同级 羟基)之间所处的位置及活性差异不大,但只要严格控制反应条件,仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
[112]、磺酸根[113]和氛基[114]取代分-羧基会导致甜味的完全丧失。用 环状同型物取代天冬氨酰的阿斯巴甜衍生物[丨丨5] ~ [120]也基本无甜味, 作为氢键受体的带电竣基氣的消失可能阻碍了与甜受体的有效接触(表2-56)。
C-6位取代基对甜度的影响,主要依赖取代基的大小,而不是依赖参与氢键形 成的氧原子的存在或缺失。因此,6-脱氧-4,1,,6^-三氣半乳糖基蔗糖的甜度是 庶糖的400倍,6-0-甲基蔗糖衍生物的甜度是蔗糖的500倍,而6-氣-6-脱 氧-4,1,, 6'-三氣半乳糖基蔗糖的甜度是蔗糖的200倍,6-0-异丙基蔗糖 衍生物没有甜味,可能是由于异丙基阻碍了甜味分子与味莆上甜味受体的结合。
为提高分析精度而应用放射元素标记三氣蔗糖的研究结果,证实了上述酸性 条件下的降解产物。用经[%C1]标记的三氣蔗糖溶液分别在4CTC, PH2.5、 3.0和3. 5条件下贮藏1年,贮藏8、16、26和52周时分别检样,并用薄层色谱 分析测定,从薄层板上取出试样用液体闪烁法(Liquid scimillalion counting)计 数分析,其结果见图3-9。从图中可看出两种降解产物的增加与三氣蔗糖的减 少情况。
二、蔗糖的酯化、醚化和脱氧化衍生物
并非所有的动物都能感觉到嗦吗甜的甜味,或至少感觉到味赍h的刺激反 应。只有猴子对嗦吗甜的反应类似人类,猪、猖鼠、大鼠、兔、狗、刺猬、蝗 虫、苍蝇和蜂鸟等对它几乎没有反应。这也是个优点,因为当用大鼠、狗等进行 安全毒理试验时,动物因此能够摄取相当高剂虽的嗦吗甜(大鼠试验中它的浓 度差不多相当2_%的蔗糖)。Villard等人报道大鼠可以接受5%的蔗糖或与 5%蔗糖甜度相等的嗦吗甜,却拒绝接受10%的蔗糖,可是5%的蔗糖-嗦吗甜 混合物(总甜度相当于10%蔗糖)却能够接受。
利用不同受体间的嵌合体来解释T1R原体的作用这一主意,最初是由Zhao 等人提出的。他们借此首次证明了甜味和鲜味只通过T1R受体来传导,去除个 别T1R亚基会有选择性地影响这两种味逬。

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