淮滨县果葡糖浆

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淮滨县果葡糖浆

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有别于其他C族G蛋A偶联受体的是,甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测,TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体,并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是,几个月后,Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期,mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解,促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl,这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后,—个类似的模型表明,T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
1980年,Sweatman和Renwick用经过系统安排其生活方式的白鼠做试验, 观察糖精摄人后在机体血液、尿和各组织中的分布。他们让白鼠摄入含 0% ~10%糖楮的饲料维持22d,跟踪在24h内血液中糖楮浓度的变化情况及糖 精在各机体组织中的分布情况。研究发现在肺、肝、肾、脾和肾上腺中的浓度较 髙,肠道、肾、泌尿膀胱中的浓度较机体整体平均浓度髙,膀胱与尿中糖精浓度 比值为1:100。据此,作者认为糖精通过尿向膀胱的扩散渗透率有限。这一结论 与他们的早期结论一致,但与Co丨burn所报道的正好相反,因Colburn认为白鼠 膀胱对糖精的吸收率很明显。这一差异的部分原因在于两个试验对动物膀胱的操 作控制情况不同,Kemvick和Sweatman所采纳的方法是用镊子或轻轻触摸膀胱以 排出尿,这样造成尿的表观渗透率增大。
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品,母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单,原料廉价易得,溶剂易于回收,收率 高;缺点是反应时间较长,反应物黏度增加。
阿斯巴甜水溶液在一定的温度和酸性pH条件下,其酯键能被水解生成天冬 氨酰苯丙氨酸(Asp-Phe)和甲醇。在中性、碱性(pH >7)或受热条件下, 或经环化作用消去甲醇形成环天冬氨酰苯丙氨酸,即二酮基哌嗪(DKP)。最 终,天冬氨酰苯丙氨酸还会继续水解生成2个单独的氨基酸一天冬氨酸和苯丙 氨酸。
虽然巨大芽孢杆菌NCIB 8508被认为是质子移变型的,但通过在培养基中加 人0. 2%的酵母提取物可以促进其生长并提髙G -6 - a的得率。值得注意的是, 只有处于生长旺盛期的菌株才能分泌出G -6 -a,当细胞生长进人静止期时, G-6-3在培养基中的含量也达到最高水平,因此对0.4%的葡萄糖介质来说, 发酵总是在5 ~6d后得到丰收。
表2 -S3 L-天冬氨酜-甘氨酸藤的结构与甜度
Hemamhildn没有诱变活性,大鼠喂养试验表明没有急性毒性。然而 遗憾的是,这种髙效甜味剂带有明M的苦后味,制约了它的应用范围。

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