翁源县麦芽糖

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翁源县麦芽糖

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在d-丙氨酸酰胺和后向旋转酰胺中的酰胺基团,属于甜二肽结构m中较大 的1^2基团,但它也可占据小基团R,的位罝。表2-52列出的[99] ~ [102] 是D,L-氨基丙二酸酰胺酯。[99] - [101]带有分支的环状酯基团,具有很 强的甜度,而与之相关的单甲基酰胺[102]的甜度却要低搿多。甜度降低的原 因是由于(+) -?葑醇异构体的存在或酰胺氢的不利影响。相比之下,用酰 胺、甲基酰胺或二甲基酰胺取代阿斯巴甜中的甲酯,会导致甜味丧失。
蔗糖的化学结构(与天然D-蔗糖镜像关系D-蔗糖和L-蔗糖的甜味特性正好可与D-氨基酸和L-氨基酸相比较。 在许多情况下,D-氨基酸是甜的,而L-氨基酸却没有甜味。例如D-色氨酸 比蔗糖甜35倍,而L-色氨酸是苦的;D-苯氨酸比蔗糖甜7倍,而其L-异构 体是苦的。有人因此推断认为味蕾受体是不对称的或具有手征性,所以镜像化合 物的味觉感受不一样。然而着眼于D-蔗糖和L-蔗糖都具有相同的甜味特性, 可知这个推论还有很大的局限性。
图2-24中,实线和虚线分别表示了不同a值和底物浓度的组合时,G、 与pH的关系。在计算时,因P?2。值很小故用0.02计,因此水的分配对得率 的影响可以忽略不计。图中只幽了 a =丨,Z - Asp和PheOMe = 80mmol/L时的 Yaqy其他情况下Z-ASp-PheOMe在水相的得率很小。由图可知,达到最大平 衡得率时水相pH约为5,比在水溶液合成达到最大得率时的pH低。当《增大 时,则反应物的非离子形态增加,从而L增大。PheOMe和Z - Asp浓度增加都 能使L增大,但增加PheOMe浓度还提髙了合成速率因而效果更好。当pH在
由于S-6-a的氣化反应是化学反应,专一性不强,因此S-6-a直接氣化 后的体系组成较为复杂,既有二氣代产物、三氣代产物,还有各种蔗糖碎片及蔗 搪分子内脱水的产物。此时无论是直接从体系中分离出TGS-6-a,还是先去酯 化后再分离出三氣蔗糖,其分离操作都将极为繁杂且效率低下,不利于提髙三氣 蔗糖的得率。目前有一种更好的分离操作方法是:将S-6-a直接氣化后的产物先 进行全酯化反应,然后再以三氣-五乙酰基蔗糖酯(TGSPA)的形式结晶出来。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化,如 盐酸/氣化锌、亚硫酰氣、三氣化磷等。就 反应机理而言,均按Sw亲核取代反应历程 来进行,被取代的3个羟基中,因&和r 位碳原子属于伯碳原子,可0由旋转,不存在构型转化现象,而4位上的手性碳构 型发生Walden翻转,使原来的葡萄糖构型转换为半乳糖构型,如阁3-21所示。
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆,作为一种配料,它们能够改善药品的适 口性,提供甜味、稠度及凉爽的口感,使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂(如山梨糖醇之类)甜度不大,过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大,可提高糖醉的甜度,其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用,加 上嗦吗甜水溶性好,在溶剂中的稳定性也很好,所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
R.COX + NH2R2— R,CONHR2 + XH (2-1)R,、R2分别指末端氨基和羧基带保护的氨基酸的非酸和非胺部分。根据X 的不同,反应可分为三类:当X为一OH时,为水解反应的逆反应即缩合反应; X为一 NH2时,为酰胺的氨基分解反应(转酰氨基反应);X为一OMe或一 OEt 时,为酯的氨基分解反应(也可称酯化反应)。其中缩合反应最重要也最适于阿 斯巴甜前体的合成,将作详细介绍。
在一个研究中用三氣蔗糖作为唯一的碳源,发现有10种口腔细菌和牙斑微 生物不能生长。当往三氣蔗糖中添加葡萄糖或蔗糖后,所有的微生物均生长良好 并有相似的产酸特性。对用[l4c]标记三氣蔗糖的研究表明,它会抑制牙斑葡 聚糖的生成。这表明,三氣蔗糖不会被n腔微生物所代谢,且对合成葡聚糖所必 需的酶系有非竞争性的、可逆性的抑制作用。

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