光明区甜菊糖苷

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第三章蔥精衍生物
后来,Tancredi等合成了与这三个环相对应的环状肽。但是尽管假定构象与 母体蛋内中相同序列的构象一致,这些本想用以模拟可能的“甜味指”的环状
表2 -38 有关阿力甜的主要安全毒理学试验mean chronic intake estimate, MCIE)为 0. 34mg/kg,这品然不存在任何问题, 所有研究测得的无毒剂量水平(no-effect level,NOEL)均恒定大于丨OOmg/kg, 比MCIE大300倍以上。
要对嗦吗甜甜度进行精确的定量测定通常比较困难,因为这是个主观参数, 它受pH、浓度、温度及芄他成分的存在与否所影响。1981年,Higginbotham等 人报道了有关嗦吗甜的甜度、甜味特性及其随pH、热和其他组分的影响情况。 (-)动物对嗦吗甜的感觉
2C6H?NH2 +NH,S0,H K^H,, NHSO,NH3C6HM +NH3 t
表4 -1 各种天然糖苷的甜度及其来源植物
又有人提出了甜味分子的多点结合理论(如multipoint attachment theory, MPA)来解释蔗糖衍生物的甜味机理。根据这个理论,卩-蔗糖属于!},、B2、 AH,、AH2、XH,、XH2、G,、E_、G2' E2、G3、E3、G4、E4 类甜味剂。而蔗糖 的三氣或四氣衍生物,如4,r, 6f-三氣蔗糖(650x)和4,r, 4',6'-四 溴半乳糖基蔗糖(7500 x>,则属于 B、AH,、AH2、XH2、G,、E,、G2、E2、 G3、E3、G4、E4类甜味剂。正是由于甜味分子与受体在B (C-4)部位作用增 强,且 G,、G4 (C-6,、C-l')或 G,、G2、C4 (C-6\ C-4\ C - T)的空 间构象更适合受体蛋白,因此这两种蔗糖衍生物的甜度比蔗糖强。
世界各地的实验室已在人体和各种动物(大鼠、小鼠、狗、猴子、兔子、 猪、鸡、豚鼠)身上对甜蜜素及其主要代谢产物环己胺的其他潜在毒理(包括 诱变性)进行了广泛的试验,结果表明没有任何数据可认为甜蜜素和环己胺在 人体正常摄取范围内有中毒危险。以各种口服形式对甜蜜素和环己胺进行了许多 有关基因毒性试验,表明甜蜜素和环己胺都没有诱变性,也没发现有癌变或有遗 传缺陷的胚和细胞。
平衡得率的彩响乙酸乙酯为有机溶剂时的起始速率计为100%, ? = 1
X(% ) =? (l -JY] 100 (2-8)当底物浓度为0. lmol/L时,产物溶解度为0. lfim时,反应平衡得率也达 99.6%,几乎为定量反应。因此加保护基闭降低产物溶解度能够得到很高的平衡 得率,但保护基团必须能够很容易地从产物中脱去。表2 -5所示为几种最常用的保护基团及其稳定或脱去的一般条件。保护某 些肽的氨基的/V-苯乙酰基可用青霉素酰基转移酶(EC3.5. 1.11)催化

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