南溪区甘露醇

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反应时间/b
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糖其余游离羟基活性被钝化,而最活泼的c-6羟基此时尚有反应活性。此时, 利用乙酸酐对C-6进行酯化,从而实现了单基团保护。但因为化学反应没有专 一性,故反应产物仍很复杂,只能得到以C-6单酯化为主(50%左右)的混合 物,故此时需要高效的色谱分离手段加以精制处理。
R.COX + NH2R2— R,CONHR2 + XH (2-1)R,、R2分别指末端氨基和羧基带保护的氨基酸的非酸和非胺部分。根据X 的不同,反应可分为三类:当X为一OH时,为水解反应的逆反应即缩合反应; X为一 NH2时,为酰胺的氨基分解反应(转酰氨基反应);X为一OMe或一 OEt 时,为酯的氨基分解反应(也可称酯化反应)。其中缩合反应最重要也最适于阿 斯巴甜前体的合成,将作详细介绍。
续表
(一)安赛蜜的毒性分析
天然奇异果素和贲组奇异果素都在味道修饰作用方面表现出了相似的pH依 赖性作用形式(在酸性条件才发生甜味反应),但重组奇异果素的味道修饰作用 与天然奇异果素的相比有所下降。在PH3.0条件下,0.5mg/mL重组奇异果素的 味道修饰作用仅相当于O.lmg/mL天然奇异果素的味道修饰作用。实验数据表 明,重组奇异果素的二聚作用是其发生味道修饰作用的必要条件,这与事实—— 天然奇异果素在果实中以二聚体的形式存在相符。而且奇异果素的味道修饰作用 是通过甜味受体起作用的。另外,结果还表明,重组奇异果素和天然奇异果素的 构象及二级都是相似的。
最近,研究人员还发现了一种NAS的同种异型物一NAS-2。仙茅蛋白2 的cDNA已克隆,其核苷酸序列也被测定。尽管,仙茅蛋白2的推测氨基酸序列 与NAS的相同,研究人员发现两者的核苷酸仍存在一个不同之处。Maiko Suzuki 等尝试了在£:.co/i中表达重组仙茅蛋白1 (过去被认为是Cimnilin)和仙茅蛋白 2。仙茅蛋白1和仙茅蛋白2分别在E. coli中表达,然后用氧化重折叠方法重新 组合,从而获得仙茅蛋白的二聚体。可是,无论是仙茅蛋白1的同型二聚体 (仙茅蛋白丨-1)还是CurcuUd的同型二聚体(仙茅蛋白2-2),都未能引起 甜味,也未能起味道修饰作用。

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