澄江县蔗糖素

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(-)高甜度二肽同型物Searle公司最早的文献发表一年内,所发现的全部二肽甜味剂,其甜度均小 于阿斯巴甜甜度的两倍。最先发现的髙效二肽甜味剂,是L-天冬氨酰-D,L- 氨基丙二酸二酯。表2-49所示为反映“下面”酯基团重要结构特征的例子。 经适度取代的刚性基团(Rigidgroup)可得到最大的甜度,例如[70]环己基在 C-2位上的甲基化[71]能使化合物甜度大为增强,但在C-3或C-4位上的 取代[72]和[73],并没有这种效果,这显然是由于受体在立体空间中不能很 好地接受这些位置上的取代基。刚性二环葑基酯中与酯氧原子的/? _原子经充分 取代所得化合物[74],其甜度很大。系统比较四种可能的葑醉衍生物[74] ~ [77],可知它们的甜度范围高达1000 ~5_倍。
即成糖精钠盐,或与Ca (0H)2反应生成糖精钙。
(二)甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年,日本田中等人成功地通过酶水解,将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷,参见本章第五节),然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷,产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
最后,人们对氣仿中混合有lmoH8-冠醚-6 (含6个CH2CH20单元的18 碳巨环)的阿斯巴甜盐酸化合物作了 NMK谱研究,以模拟甜受体的结合位置。 冠醚的作用在于结合NH(基团并促进阿斯巴甜在氣仿中的溶解。仔细分析两个 旁链的ABX系统,表明FfD■是优先存在的构象。
4.评价潜在神经毒性和免疫毒性的毒理学试验
相,1/10体积的饱和氣化钠溶液洗涤该溶液,再用等体积的溶剂(S)洗涤氣化
这些结果与之前小鼠受体试验的结果一致。所有的蛋白模型都集中于受体二 聚体分子开链凹面的大空穴。图丨-32表明了 Bmzzein和嗦吗甜分别与受体两种 可能的活性形态中的一种的相互作用。图1-32 (1)所示为通过对接计算方法建 立的人体Aoc - AB与15个Brazzein分子的结合形态。这15个分子都位于受体表面 同一处,主要在T1R3 (B)链部分。它们的定位尽管不完全相同,但十分相似。 由于空穴主要带负电而蛋白的接触面主要带正电,因此可以通过形状和电荷互补确 保有效的结合。把模型沿^轴旋转,可以观察到Aoc-AB模型表面的剩余部分并 没有与任何一个MNEI分子结合。图1-32 (2)表明,通过对接汁算得出,相应 的人体Aoc - AB复合体与10个嗦吗甜分子结合。三种甜味蛋白的分子与Roo - AB 和/或Roo - BA模型的结合涉及受体中非常大的K域,且没有明显的规律性。
六、甜菊苷的应用
(2)去除细黹序列后的质粒pRMlI和PUM1丨的可能整合方式 注:中链奐奈林和CYHf?因的转录方向如箭头所示; 用于转化的?粒均在BglB位点断开 < 方框所示); 限制性》切位点缩写: 阿力甜分子中的二肽,可以通过化学方法或酶法合成。其中,化学合成法应 用广泛,但化学合成过程中通常需要保护侧链,且有机溶剂和产物结合可能产生 毒性,同时,在二肽形成过程中会产生外消旋作用。相比之下,酶法合成可以通 过较少的步骤,在较低的温度下进行,并且由于酶的专一性强而不会出现产物的 外消旋现象,不需要进行侧链的保护。

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