剑河县安赛蜜
2.对疏水基团X的扩展Kier发现高甜度分子必有疏水性的X部位，但他认为X是一个确定位置点 (距A和B分别为0.35mn和0.55mn)的说法却没有普遍意义，实际上X固然 可以是确定接触的点，但更符合是一种多点接触的诱导效应，包括各种不同的键 合力。因此疏水部位X应该是一个完整而易变的整体结构，而不是甜味三角中 的一个明确且特殊的点。
活化受体蛋白，经过一系列相关甜味生化传导后，产生甜味刺激，然后识別 部位的极性或离子基团之间的静电作用力，将驱散甜味分子，使受体蛋白恢复R 状态。
Goodman及其合作者应用C -端氨基酸构象强制法，详细研究了基团的大小 和疏水特性对化合物甜味的影响。碳原子上允许双取代，表2-64所示为双 取代基分别是甲基[157]、乙基[158]和环烷基（至环己基）[159]化合物 的甜度，与表2-63所示化合物甜度一样。随着C-端氨基酸大小和疏水性的增 加，并没有发现它对化合物甜味有任何大的影响。当环烷基碳原子数由6增至7 时，化合物突然由甜味转变成苦味，这说明甜味受体和苦味受体是紧密联系在一 起的。表2 -64 双取代基二肽化合物的结构与甜度
第六章人工合成甜味剂
Oshimn等人在混合液中，用平均尺寸3.4JJLIT1 x9.5m.iti的固体嗜热菌蛋白酶 催化合成Z-A.sP-PheOMe。该混合液组成为乙酸乙酯、苯、甲醉和水，其比例 为50:29:19:2。该方法的主要优点是由于单位体积的酶更多，因而反应器容积 比固定化酶反应系统的小；并由于只有在固体表面的酶分子起作用，因此粒子内 扩散对反应速率的影响可忽略不计。但也存在一个缺点，W为所用固体酶的体积 很小，因此连续反应时，压差很大。
由表3-5可得，最佳反应条件为：三苯甲基化反应在551下进行4. 5h,乙 酰化反应在115T下进行3h。在该条件下进行反应，TR丨SPA得率可达67. 94%。 另外，在三苯甲基化反应中必须严格保持反应体系的无水状态及干燥，以免三苯 基氣甲烷发生水解。
氧化反应用NaBr和ZnO作为反应促进剂。由于制得的DMBA粗品中含有二 甲基亚砜及其分解的含硫杂质，这些含硫物质即使含量不高也会严重影响后续的 氢还原反应中催化剂的活性，所以DMBA粗品必须经过精制，彻底去除含硫杂 质才可用来制备纽甜。
图1-35甲基-a-D -吡喃甘餺糖苷对味觉受体的端基极化 {二）基本味的相互作用
(四）以异氰酸环己酯和硫酸为原料
酸而形成的三肽进行研究（表2-63)。化合物[152]没有甜味，若将它的第 二个Gly替换成D - Ala或将其第三个Gly替换成L - Ala,这样产生的化合物 [153]和[154]却带有一点甜味。对于第二和第三个氨基酸来说，较为理想的 构型分别是D-型和型。经优化后的三肽化合物[丨55]和[156]，其甜度适中。表2-63三肽化合物的结构与甜度注：括号内为SukchilD等人的数据。
