泉州高新技术产业开发区爱德万甜
第四节 Brazzein
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外，用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布，其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外，且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中，最强的放射活性限于排泄器官（齊肠道、肝、肾和膀 腕等），更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中（比如骨髄、脂肪和肌肉），放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
液。降温至0T，约15min向瓶内滴加4.20mL (0. 055mol)双乙烯酮，继续反
大鼠及小鼠摄入髙达20g/kg的嗦吗甜也没出现急性毒性。用分别含嗦吗甜 1%、4%、8% 及 0.3%、1.0%、3.0% 的饲料喂养小鼠（90d)，以 0.3%、 1.0%和3. 0%水平喂养beagle狗进行亚急性毒理试验。试验表明嗦吗甜的摄人 对动物体敢、采食萤、临床病理、宏观和微观病理等均没有影响，除了 8%水平 组雌鼠出现轻微的肝重萤增大外，没发现任何与处理冇关的生理变化。
丨氨酸（甜度为蔗糖的35倍）转变成6-氣代衍生物，其甜度增加了 30 倍，为蔗糖的1000倍。这说明研究蔗糖的氣化衍生物也是可取的。然而，糖楮 (甜度为蔗糖的500?700倍）的氯化衍生物其甜度只有蔗糖的100 -350倍，氣 化处理并没有提髙该分子的甜度。
与糖醉或糖共同使用时味觉情况很好，特|
注：_ R所栺麥見本幸第一节图4-丨；G表承薷苟蟾基，C?1表示半乳糖I,下
(五）以苯基氨基磺酸或其盐催化加氢
