西峡县二氢查耳酮
S-6-a的形成是双酶-化学联合法制备三氣蔗糖的关键步骤，其中G -6 - a 的形成笫要B大芽孢杆菌(B. megaterium)对葡萄糖的发酵作用，而G-6-a的转 果糖基作用则需要在特殊酶的参与下才能顺利完成。巨大芽孢杆菌首先将葡萄糖发 酵成为G -6 -a，随后在果糖转移酶的作用下G -6 -a接受从蔴糖分子中转移来的 果糖基，而专一地形成高得率的S-6-a，其反应过程如图3-33所示。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重，连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最（一天的总剂量为2mg/kg体重，在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量），以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
Osladin 是 1971 年由 Herout 等人从水龙母科（Polypodiaceae)植物 Polypodi- am vulgare L提取出的一种皂角苷，甜度为蔗糖的3000倍。与Osladin结构相似 的 Polypodosides A 和 B，则是从水龙骨科植物 Polypodium glycynhiza D. C. Eaton 的根状茎中分离出的。这种植物产于北美洲，俗称“甘草蕨” （Ucorice fem)。 Polypodosides A楚P. glycynhiza的主要甜味成分，在糖苷配基C - 3位上连接1 个新橙皮糖（2-0-a-S-P比喃鼠李糖基-芦-S-n比喃木糖）单元。Polypodosides A的糖苷配基与OsUdin糖苷配基的厶〃-衍生物相?致。
在一个系列试验中，将新橙皮苷二氢查3酮分别以5%浓度水平喂养大鼠 22~170d, 5%浓度喂养12个月，或以10%浓度喂养11个月。结果发现10%试 验组动物出现生长受抑制现象。另一试验分别以含0%、0.5%、2. 5%和5.0% 新橙皮苷二氢查耳酮的饲料喂养大鼠2年进行致癌性研究，结果没发现任何与剂 量有关的癌变现象，但5.0%试验组动物的生长速率有所下降。当往这组动物饲 料中添加些矿物质和啤酒酵母时，发现动物生长速度重新增长，100周后就看不 出有什么区别了。在一个三代繁飱试验中没发现摄取二氧查耳酮有任何有害作 用，也未发现任何致畸作用。
往S -6 - a的氣化混合物糖浆中加人吡啶和乙酸酐，混合搅拌直至糖浆完全 溶解，温度保持在60t：以下，然后，在50弋继续搅拌反应2h即可。
图6 - 10 Remsen - Fahlberg糖精合成途径
柚昔二氢查耳酮的最初原料柚苷在国外有市售，小批量的可通过葡萄柚皮制 得。制备时，先将葡萄柚皮与少量的50%冷甲醉溶液混合几秒钟后过滤，滤液 在冰箱中放罝数日，以使其结晶完全。然后将晶体溶于水中进行重结晶，真空干 燥后柚苷晶体的熔点由80$上升到1711。
工艺成熟、反应简单、生产技术易于掌 捤。有采用铬酸氧化邻甲苯磺酰胺的，
m 5-7 各质粒转化体生产嗦吗甜的分布情况
