白玉县安赛蜜

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三、阿力甜的化学合成技术阿力甜的化学合成可以分为三步,首先是2, 2, 4,4-四甲基-3-硫化三 亚甲基氨的合成。在冰水浴条件下,将二氣化硫缓慢加人到二异丙基甲酮中,反 应温度不超过30弋。当反应生成的HC1开始减少时,再反应30min后终止反应, HC1用真空泵抽出。这一步亚氧基硫氣的产率能达到90%以上。将得到亚氧基 硫氣溶解在四氢呋喃中与叔丁基钾四氢呋喃溶液混合,搅袢反应lh,反应结束 后,用丨mol/L的盐酸调pH至3.0,加水,同时用乙醚提取反应产物,过滤、干 燥后得到2,2, 4,4-四甲基-3-硫杂环丁酮,产率也能达到90%以上。在密 闭反应釜中让2, 2,4, 4-四中基-3-硫杂环丁酮、盐(最好是磷酸盐等弱酸 盐)及氨衍生物在100T以上的温度下进行反应,2,2,4,4-四甲基-3-硫 杂环丁酮和氨衍生物的缩合物,产率可达到90%以上。为避免高温、高酸性条 件下的副反应,此反应所用的盐,其pKa最好在1?4。第二步,反应产物2,2,
三、甘茶甜素
(二)氢化还原法制备纽甜纽甜的化学合成主要是通过APM与3, 3 - 二甲基丁醛经催化加氢还原 W-烷基化反应制得,其反应原理如图2-48所示。ffl2-48 阿斯巴甜与3, 3-二甲基丁醛反应制备纽甜
明石等人用含有甜菊苷和双糖苷的提取物喂养大鼠3周.没布发现它有任何抗 生育活性,这一结果与Planas和Kue的发现相矛质。Wanas和Kue用甜叶菊提取 物喂养大鼠2个月,发现它有明显的避孕作用。我们认为这之间的矛盾是由于他们 所用的原料不同所引起的,因为明石等人所用的原料仅含二萜苷成分,而Planas 等人使用的是甜菊叶、茎干燥粉的热水浓缩物。叶子中含有的成分较多,其中有些 成分如黄酮类化合物,包括5,7,4'-三羟基黄酮是具有抗生育活性的。
之后,又发现了第二个成功的例子/V- (V-甲酰甲氨酰)-天冬氨酰苯丙氨 酸甲酯[135],它的甜度与天冬氨酰苯丙氨酸甲酯相似。[131] ~ [135]的化 学结构如图2-77所示。
图2-81 疏水键合位与AH-B之间的距离(lOStn)
CH, CH,
蔗糖具有两个不同生甜功能的实体(AHa/Bs, s是指甜味的蛋白受体),分 别为 lf-0H (AHs) /2-0 (Bs)和3'-0H (AHs) /2-0 (Bs)。前者分别与 三个疏水部位构成AH、B、X生甜闭,为厂-CH2 ( Xs4) , 6 - CH2 ( Xs5 )、
20世纪60年代末,这种植物受到许多国家和地区的重视。日本、新加坡、 马来西亚、韩国、以色列及中国均有大量种植。日本6丨969年禁用甜密素以来, 对甜菊苷备加重视。但由于其人体毒理学和代谢资料尚不够完整,目前世界上仅 中国、日本、韩国、巴西、巴拉圭、泰国和马來西亚等少数几个国家批准使用, 甜菊苷的AD1值为5.5mg/kg。截止2008年,尚未得到欧美等国家的批准。在过 去20年内,美国FDA共3次拒绝批准它的食品添加剂地位。但是,1995年9月 18日,美国FDA却又批准它可以作为“膳食补充剂”(Dietary Supplemem)进 行销俦和消费。

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