金平区罗汉果苷
三芳基膦和四氣化碳合用是转变伯醉和仲醇成为相应的有机卤化物的有效试 剂。四氣化碳与三苯基膦反应，反应认为有碳烯中间体生成。ph,p + ca4~~*? [PhjP*—ca,] cr
三、嗦吗甜的甜味特性
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(四）致突变试验
1998年12月，关于批准纽甜作为食品甜味剂的申请向美国食品与药物管理 局（FDA)提交，并于2002年得到美国FDA批准，随后中国等世界很多国家也 已经批准使用。纽甜代表着当今强力甜味剂研究的最高成就，前景广阔。
甜味化合物中AH、B系统的分子识别ShaUenberger理论学说是通过典型结构的化学改性并品尝所得产物而建立起 来的。但是，甜味是人类的一个基本反应，许多类塑的甜分子被认为是有毒的。 因此，通过化学改性之后，用品尝这种方法，最好限制在那些以糖为原料的合成 工作上，改变糖分子中的一个或数个空间螺旋中央的构型，以使其分子整体结构 变得不稳定而最终引起其构象的改变，化学改性方法通常限于在吡喃葡萄糖苷类 型的结构上使用，不管是糖苷，还是非还原性低聚糖，都是这方面的最好例子。 前者因为糖苷配基通常会给分子带来诸如苦味之类的污染成分，在很多情况下效 果都不太理想。
美国FDA Taylor等人用含5%甜蜜素钙盐的饲料喂养小白鼠终生，没有发现 受试动物有任何与试验有关的肿瘤病变现象。对大鼠的试验表明，即使大量摄取 甜蜜素，也不会有致癌性或有癌变毒理活性等现象发生。大量的小鼠长期喂养结 果也证实了原先的甜蜜素为非致癌物这一观点。长期的老鼠和猴子试验也表明几 乎没有任何证据可以怀疑甜蜜素为致癌物质。
三、纽甜的甜味特性1991年，美国纽特公司通过对强力甜味剂结构-甜度关系的广泛研究而提 出假说，认为人体的甜受体（HSR)可能含有2个完全不同的疏水结合位 (HBP),两者相距丨rnn。当时，普遍认为阿斯巴甜是通过它的苯环与甜受体的一 个疏水结合位之间的疏水反应而作用于甜受体的。根据这种双疏水结合位假说， 他们认为阿斯巴甜的疏水基衍生物有可能作用于假设中的第2个疏水结合位 [图2-42 (1)]。从分子模型的分析中，可以判断使阿斯巴甜作用于假说的第2 个疏水结合位的最好、最简单方法就是在它的氨基上结合以疏水取代基。通过多次 尝试，他们发现了几种斤-烷基或/V-环烷基取代基可以作用于假设中的第2个 HBP (表2-24)。其中最有效的取代基是3, 3-二甲基丁基[图2-42 (2)], 结合这一取代基后的阿斯巴甜，以摩尔数汁与2%蔗糖溶液相比甜度由原来阿斯 巴甜的约170倍，增长到纽甜的约11000倍，以质量计则为由约200倍增长到约 1_倍。甜度的大大增加，证实了在人体甜受体中第2个独立疏水结合位的 存在。
1%5年，美国Searle有限公司的Schlatter偶然发现了一种带甜味的二肽化合 物——阿斯巴甜。从此开始，以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相 关的二肽及二肽同型物，以期获得一种更为理想的高效甜味剂。本节对这个十分 活跃的研究领域的进展与动态做一详细的论述。
Fuganti和Grasselli提出，用/V -苯乙酰基作阿斯巴甜的保护基团，因为 W-苯乙酰基可以很容易用靑霉素脱乙酰酶除去。该生产工艺中，D- PheOMe经外消旋作用后可重复利用，幣个工艺流程简单，且底物回收也简 单，因此可操作性很强，但酶（嗜热菌蛋白酶的粗制品）的回收很难。 Tosoh公司的研究者提出，将产物抽提到非水溶性有机溶剂后，再从反应混 合物中回收酶，但该法酶和产物的回收效果均不令人满意，因此在工业上很 难行得通。
