铅山县罗汉果苷

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铅山县罗汉果苷

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诸如糖精、阿斯巴甜、甜蜜素和嗦吗甜这类高效甜味剂的相对甜度,通常是 它们的适度稀释液与相当浓度的蔗糖液在等甜度条件下比较分析,这样测得的甜 度与所用浓度的比值即为相对甜度。很明M,如果用来作比较的蔗糖液与髙效甜 味剂溶液的浓度相等,那后者在甜味强度和持久性方面的反应将是巨大的。因 此,要在相同浓度条件下比较两种甜度相差很大的甜味剂是非常困难的。一些实 验结果表明高效甜味剂稀释至浓度比蔗糖稀得多时,其分子产生甜味的效力也变 得更大些。
这些蔗糖衍生物的化学制备涉及许多步骤,通常为丨5 ~20多个反应,这不 可避免导?致产物得率比较低,因此以上提到的蔗糖衍生物的制备多数只存在理论 上的可能。但是通过进一步研究蔗糖衍生物的味觉品质,可以得出甜味分子结构 与甜度之间的关系。通过大鱼研究表明,蔗糖C-4、C-l\ C-4\ C-6'上任 何位置被卤素取代,所得蔗糖卤代衍生物甜度都比蔗糖强,而C-6上的取代则 可能导致甜味降低甚至产生苦味。
由于甜受体是由一定顺序的氨基酸组成的蛋白质,因此有较严格的空间专一 性要求,极性强、带刚性骨架部位要求尤为严格,而极性弱、带挠性骨架部位则 有一定的伸缩余地。
很难说这是否是真正的第五个活性位点,或者这只是一个在不影响受体粮体 反应的情况下难以被扰动的临界区域。其他C族受体的数据表明,所有代谢型 受体的半胱氨酸贫集区域具有主要的结构作用。至于人体Ca2?受体,Hu等人发 现,hCaR的半胱氨酸富集区域在Venus flytrap结构域至hCaR的7TM的信号传 递和信息传递的序列特异性中起着关键作用。所有在这区域的突变都可能破坏甜 味受体的结构整体性。另一方面,楔形机制确实在无需提及这一另外结合部位的 情况下,为T1R3在与甜味蛋白相互作用中所起的关键作用提供了一个简明的 解释。
③糖精既不会在体内代谢(它通过体内却不发生任何变化),也不会与 DNA发生反应,这意味着糖精并不具备典型致癌物质的两大主要特征。
后来,Tancredi等合成了与这三个环相对应的环状肽。但是尽管假定构象与 母体蛋内中相同序列的构象一致,这些本想用以模拟可能的“甜味指”的环状
六、蔗糖衍生物构效关系的研究蔗糖的甜味与其分子上的羟基密切相关,被氣原子取代后的蔗糖衍生物甜度 大大增强。Wiet& Miller报道,萠糖的氣代衍生物仅仅是增强了蔗糖的固有感官 甜味品质,蔗糖氣代衍生物的甜度-时间特性与蔗糖十分相似。对蔗糖进行其他 化学修饰,如甲基化、乙基化、丙基化、丁基化或苯甲基化,通常生成苦味衍生 物。根据氣取代位S的不同以及甜味分子亲水/亲油的平衡关系,蔗糖衍生物具 有强力甜味、甜味、甜苦味甚至苦味等不同风味品质。
影响反应的主要因素婼Vilsmeier试剂和S - 6 - a的摩尔比、S - 6 - a浓度、 反应时间与反应温度,以上4个因素各取3个水平,如表3-6所示。
S-6-a,得率为48%。
第3种合成法得率较高,其合成路线如图2-19所示。该法的特点:①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐(L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线

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