凤庆县乳糖
糖精的安全毒理学分析
X(% ) =? (l -JY] 100 (2-8)当底物浓度为0. lmol/L时，产物溶解度为0. lfim时，反应平衡得率也达 99.6%，几乎为定量反应。因此加保护基闭降低产物溶解度能够得到很高的平衡 得率，但保护基团必须能够很容易地从产物中脱去。表2 -5所示为几种最常用的保护基团及其稳定或脱去的一般条件。保护某 些肽的氨基的/V-苯乙酰基可用青霉素酰基转移酶（EC3.5. 1.11)催化
图2-33给出用阿斯巴甜增甜的饮料中天冬氨酸的含虽与日常食品中天冬氣 酸含量的对比。从中可以看出，香蕉中天冬氨酸含摄为丨29mg，而含阿斯巴甜饮 料只含有72mg，100g熟鸡中天冬氨酸的含量甚至为2764mg。图2-34所示为一 个9岁儿童每天从日常膳食或阿斯巴甜中获取的天冬氨酸的典型数虽。
(三）三肽、四肽和五肽化合物
由于1965年偶然发现的阿斯巴甜对热、酸不稳定，因此人们又致力于它的 改良研究。1979年，美国Pfizer公司中央研究所合成出一种新二肽甜味剂阿力 甜，用酰胺键替代阿斯巴甜分子中不稳定的酯键，使得化学稳定性得以显著提 高。阿力甜在化学结构上对阿斯巴甜作了觅要改变，其甜度也得以显著提高，约 比阿斯巴甜高10倍。由于这一不寻常的发现，于丨983年在美国申请了专利，经 过严格的毒理试验后，早在1986年就向美国FDA申请它的食品甜味剂地位，但 截至2008年为止尚未得到美国FDA批准使用。
通过控制蔗糖的酯化可产生各种衍生物，包括单取代直至完全取代的辛酯， 它们分别包含7 ~0个游离羟基。在理论上，这样可产生8种可能的取代酯和一 种辛酯，28种二酯和56种三酯。可优先起反应的是C-6、C-T和C-6'上的 羟基，这就简化了所有可能的反应产物。各羟基反应的活泼顺序是：H0-6、 HO-6,>OH-l,>OH-20
1967年，IC Clauss和H. Jensen在进行乙炔与氟磺异铽酸盐的反应时，意外 地发现了一种环状结构的化合物一~5，6 - 二甲基-1，2，3 -氧硫氮杂 环-4 (3H) -2，2-二氧化物带有爽快的甜味。随后的深入研究发现，这类化 合物中带有甜味的甚多，其环上5、6位置h的各种不同取代基团对甜度和甜味 质量有明显的影响。所有的二氢氧硫氮杂环二氧化物，即使环上没有任何取代基 团，也带有不同程度的甜味，其中带短链烷基的化合物甜度最大。对各种不同的 二氢氧硫杂环二氧化物的味觉评价认为，环上不同的取代基闭不仅仅对其甜度而 且对其甜味的纯正性均有明显的影响（见图6-19)。
h、Dn和Fn D丨构象的最终区分取决于Shallenberger的阻碑层（barrier),这 个阻碍层将甜的D-氨基酸与不甜的L-对映体分开。图2-83表明，只有F, D,构象能避免这种空间阻碍效应。
