武江区D-木糖

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Akiko Shimizu - Ibuka首次对Neoculin的三级结构进行了详细的描述。八 条多肽链A至H组成了 AB、CD、EF和GH四个结晶学独立的异型二聚体 (in the asymmelric unit)。肽链 A、C、E 和 G 与 NAS 相对应,肽链 B、D、F 和H与NBS相对应。异型二聚体AB的总体结构如图5-26 (1)所示。亚 基NAS和NBS的结构非常相似。每一原体由3个排列于三棱柱表面的4链 召-折叠组成,并于结构中央附有一 pseudo three - fold axis (處拟三次轴)。 当中的三个折钱都是反平行的,第丨2个/3-链来自于另一个亚基[图5-26
叶中提取出6. 5%的甜菊苷。由此可见,提取法经济效益很差,因此许多研究人 员都在致力于通过化学途径使甜菊苷转化成甜菊双糖苷A的研究。
尽管可以“辨别”出蔗糖8个羟基之间的微小差别,但这距有效利用这 些细微差别,以避免蔗糖在部分衍生过程中的产物复杂化还很遥远。严格控制 反应条件,包括降低温度,调节PH,使用大分子取代基团等手段,尽管可以 提高蔗糖部分衍生反应的专一性,怛各种副产物的产生仍将不可避免地给分离 工作带来巨大闲难。因此,充分考虑到这些特性,在反应路线的设计中选择某 些必要的方法,保护蔗糖分子中某些特定位置1:的羟基,而让活性较小的羟基 参加反应,最后再以轻度的反应条件将受保护位置上的基团除去,从而达到预 期的目的;>
本研究用二甲基甲酰胺(DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂,此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T,加入8.5mL氣化亚砜,搅拌反应30min, 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF,将混合液冷却至Ot,在 20T:以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂:6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1,此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC,恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色,浓缩滤液,冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤,用无水乙醉重结晶,得到白色针状晶体,为 4,丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6,3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。
(二)对嗦吗甜安全性的研究
由于合成阿力甜二肽的氨基酸具有疏水性,在水中很难溶解,同时二肽反应 的过程中会产生水,因而此反应在水相中的效率较低。但若在有机相中反应,有 机相会改变酶的构象,致其变性,最终也将导致反应效率降低。而在低熔点混合 物中进行疏水氨基酸二肽合成反应,就能较好地解决这个问题。
Oapdh, C. uiilis和S. crrevisuic的3 -麻酸甘油酸脱筑麻启动子;
图2 -54 在2年的毐性实验期间雄性和雌性大賦的体里变化在用纽甜所做的蜇要安全性试验中,并没有发现动物的临床病理指标、发病 率、死亡率的改变,或确定的器官毒性的表现。纽甜毐性试验时,所观察到关于 试验动物体里降低、体歌增长减慢是因为食物的可口性降低导致摄入减少所造成 的,并不是纽甜毒性作用的结果。
1965年12月,美国Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促朽液激素 时,阿斯巴甜(Aspartame, A PM)这个中间产物溅到Schlatter的手上,因他知道 这种氨基酸混合物无毐,因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称1:纸而舔 了一下那个手指时,顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被

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